0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Создан мощный обезболивающий препарат нового типа

12 лучших болеутоляющих таблеток

Болеутоляющие таблетки – средства первой помощи, которые применяются для устранения болевого синдрома различного происхождения. Они помогают при головной и зубной боли, болезненных ощущениях, вызванных тем или иным заболеванием, травмой. Наш рейтинг препаратов, составленный на основании отзывов пациентов и врачей, поможет разобраться, какие обезболивающие средства обязательно должны быть в домашней аптечке.

Все болеутоляющие средства делятся на две большие группы: наркотические и ненаркотические. Наркотические анальгетики устраняют болевой синдром посредством воздействия на определенные отделы головного мозга. Препараты этой группы являются сильнодействующими, могут вызвать тяжелые побочные реакции, в том числе лекарственную зависимость. Применяются они при крайне тяжелых состояниях преимущественно в стационарах, под строгим врачебным контролем.

В амбулаторной практике для купирования болевого синдрома используются ненаркотические обезболивающие препараты, к которым относятся нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), спазмолитики и комбинированные средства.

Болеутоляющие таблетки группы НПВС

Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) – большая группа препаратов, отличающихся химической структурой, механизмом действия, силой обезболивающего и противовоспалительного эффекта. Препараты помогают уменьшить боль и купировать воспалительные процессы при различных острых и хронических заболеваниях.

Преимущества

Основное преимущество нестероидных средств – широкая область применения. Препараты помогают устранить болевой синдром после травм и операций, при болезнях суставов (артриты, подагра, остеохондроз), справляются с мигренью и головной болью, помогают при альгодисменорее (боли во время месячных). Помимо обезболивающего эффекта НПВС тормозят развитие воспалительных процессов, понижают температуру при острых вирусных и бактериальных инфекциях.

Недостатки

Обезболивающие лекарства группы НПВС противопоказано применять беременным и кормящим женщинам, детям (до 6, 12 или 16 лет). Они имеют обширный перечень противопоказаний и побочных действий, среди которых чаще всего отмечается поражение пищеварительного тракта (слизистой оболочки желудка и кишечника, вплоть до образования язв и кровотечения) и почек. Зачастую развитие побочных реакций обусловлено приемом больших доз препаратов или их длительным применением. Чтобы исключить раздражающее действие средств на желудок их нужно принимать только после еды.

Рейтинг лучших болеутоляющих таблеток группы НПВС

Спазмол

Отечественный спазмолитик на основе дротаверина имеет широкий спектр применения: гастродуоденит, язвенная болезнь, камни в почках и желчном пузыре, спастический колит и проктит, спазм сосудов (периферических и головного мозга), угрожающий аборт и послеродовые схватки. В некоторых случаях прием Спазмола провоцирует снижение артериального давления, головокружение, чувство жара и потливость, усиление сердцебиения, расстройства сна.

  • Помогает при любой боли.
  • Намного дешевле аналогичной Но-шпы – около 40 рублей за 20 таблеток в упаковке.
  • Большое число противопоказаний.
  • Устраняет только спазмы, не всегда обезболивает.

Но-шпа

Эффективное обезболивающее на основе дротаверина относится к группе миотропных спазмолитиков. Препарат уменьшает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов, умеренно расширяет кровеносные сосуды.

Как и другие обезболивающие средства группы спазмолитиков, Но-шпа помогает купировать боль при спазмах гладких мышц мочевого пузыря, спастическом колите, болезнях желчевыводящих путей и желчного пузыря, язвенной болезни. Также Но-шпа помогает при головной боли, вызванной спазмом кровеносных сосудов.

  • Устраняет спазмы различного происхождения.
  • Не маскирует аппендицит и другие хирургические патологии, не затрудняет диагностику (в отличие от Анальгина и многих других обезболивающих таблеток, можно применять при болях в животе).
  • Средство относительно безопасно, с осторожностью Но-шпу можно принимать беременным женщинам и детям.
  • Помогает только при спазмах. При зубной, суставной, мышечной боли, болевом синдроме после травм и ожогов Но-шпа не поможет.
  • Боль проходит не раньше, чем через полчаса после приема таблетки.
  • Слабое действие, не всегда обезболивает полностью.
  • Высокая стоимость – около 60 рублей 6 таблеток в упаковке.

Аспирин

Болеутоляющие таблетки на основе ацетилсалициловой кислоты относятся к группе НПВС, производных салициловой кислоты. Помимо обезболивающего действия препарат понижает температуру, уменьшает воспаление.

Применяется при болях в мышцах и суставах, головной и зубной боли, в качестве жаропонижающего средства при простуде.

  • Помогает при головной боли.
  • Эффективное жаропонижающее при простуде.
  • Низкая стоимость.
  • Нельзя давать детям и подросткам младше 15 лет.
  • После приема может быть изжога.
  • У некоторых пациентов вызывает головокружение, тошноту, шум в ушах.
  • Большой список противопоказаний.

Парацетамол

Дешевое обезболивающее средство группы НПВС, производных анилина. Помимо обезболивающего эффекта характеризуется выраженным жаропонижающим действием и очень слабым противовоспалительным действием.

Применяется при головной и зубной боли, альгодисменорее, артралгиях, невралгиях, миалгиях, мигренях, лихорадочном состоянии, развивающемся при инфекционных заболеваниях.

  • Хорошо помогает при головной боли.
  • Понижает температуру и устраняет ломоту в суставах и мышцах при простуде, гриппе.
  • Считается более безопасным средством по сравнению с Анальгином и Аспирином.
  • Можно в рекомендуемых дозах давать детям.
  • Недорогое обезболивающее средство – цена упаковки (20 таблеток) составляет 20 рублей.

Анальгин

Известные обезболивающие таблетки на основе метамизола натрия относятся к группе нестероидных противовоспалительных средств, производных пиразолонов. Помимо болеутоляющего эффекта препарат способствует понижению температуры тела, проявляет слабые спазмолитические свойства.

Применяется при болях различного происхождения – головной и зубной боли, невралгиях, артралгиях и миалгиях, коликах (печеночные, почечные, кишечные), после травм или ожогов.

  • Проверенное временем универсальное средство, помогающее при головных болях, невралгии, артралгии, ревматизме.
  • Быстро обезболивает (через 20–40 минут после приема таблетки).
  • Дешевые таблетки.
  • Большое число побочных действий, из-за чего Анальгин запрещен к применению во многих европейских странах.
  • Нельзя использовать при болях в животе (маскирует острую хирургическую патологию).
  • Если часто принимать, развивается привыкание, таблетки не помогают.

Нестероидное противовоспалительное средство на основе нимесулида купирует воспалительные процессы, обезболивает, оказывает жаропонижающее действие. Применяется при болях в суставах, обусловленных заболеваниями опорно-двигательного аппарата, мышечных болях, лихорадках различного происхождения.

Быстро помогает при головной и зубной боли, купирует болевой синдром и воспаление после травм, в послеоперационном периоде.

  • Отличное средство долгого действия – убирает боль на 12 часов.
  • Хорошо снимает головную и зубную боль, болевой синдром после травм.
  • Таблетки не горькие.
  • Обезболивает не сразу, где-то через 40–60 минут после приема таблетки.
  • При зубной боли действует слабее, чем Кетанов.
  • Сильное раздражающее действие на органы пищеварения, взывает тошноту, неприятные ощущения в области печени. Можно пить только при острой необходимости, а если принимать часто, потом придется лечить гастрит.
  • Вызывают сонливость, поэтому есть ограничения на вождение автомобиля, управление механизмами и совершение другой потенциально опасной работы.

Диклофенак

Препарат применяется преимущественно при суставных и мышечных болях (ревматоидный артрит, остеоартрит, бурсит, обострение подагры), болевом синдроме, спровоцированном травмами (переломы, ушибы, вывихи). Помимо купирования болевого синдрома оказывает выраженное противовоспалительное действие.

  • Эффективный препарат, помогающий уменьшить боль и воспаление при болезнях суставов.
  • Доступное средство.
  • Раздражающее действие на пищеварительный тракт, сильная боль в желудке после приема.
  • Очень редко пациенты отмечают не эффективность лекарства.
  • Таблетки действуют не долго, потом боль возобновляется.

Нурофен

Болеутоляющие таблетки на основе ибупрофена оказывают выраженное противовоспалительное и обезболивающее, умеренное жаропонижающее действие. Применяются при заболеваниях суставов, ЛОР-органов, мигрени, головной и зубной боли.

Категорически запрещено принимать средство при язвенной болезни, сердечной недостаточности, тяжелых формах артериальной гипертензии, болезнях зрительного нерва, непереносимости салициловой кислоты, ухудшениях слуха, поражениях печени и почек. Нурофен может вызывать расстройства работы различных систем организма.

У пациентов могут отмечаться метеоризм, тошнота, боль в желудке, приступы панкреатита, аллергические реакции, головные боли и головокружение, бессонница, острая почечная недостаточность, ухудшение слуха.

  • Хорошо успокаивает головную и зубную, суставную боль.
  • Быстро понижает температуру при простуде.
  • Не всегда помогает при болях в спине.
  • Часто вызывает боли в желудке, реже – аллергические реакции.
  • Долго, около часа, ждать эффекта.
  • Если принимать длительно, развивается привыкание, таблетки не обезболивают.

Кетанов

Наилучший болеутоляющий препарат на основе кеторолака применяется при сильном болевом синдроме после травм, ожогов, операций, а также при сильной зубной боли, печеночной и почечной колике, отите, болезнях суставов, онкологических патологиях. Среди противопоказаний – бронхоспазм, почечная и печеночная недостаточность, язва желудка и кишечника, геморрагический диатез и инсульт, беременность и грудное вскармливание, возраст до 16 лет.

Препарат не применяется для лечения хронических болей. К возможным побочным действиям препарата относят диарею, боль в желудке, отеки.

Редко возникают аллергические реакции, метеоризм и тошнота, ухудшение слуха, повышение артериального давления. Принимать таблетки лучше однократно, но при сильных болях допускается повторный прием.

Максимальная продолжительность – 5 дней.

  • Лучшее обезболивающее – устраняет даже очень сильную боль, когда не эффективны Нурофен, Баралгин и даже уколы Анальгина с Но-шпой.
  • Хорошо помогает при зубной и головной боли, мигренях, невралгии.
  • Действие долго сохраняется (до 8 часов).
  • Таблетки маленького размера, легко проглотить.
  • Эффективно обезболивает, но не уменьшает воспалительные процессы (в отличие от Нурофена и Диклофенака), поэтому не является препаратом выбора при болезнях суставов.
  • Много противопоказаний.
  • Нельзя принимать таблетки от зубной боли перед посещением стоматологического кабинета – анестезирующие препараты, использующиеся во время лечения, могут не подействовать.
  • Нельзя принимать дольше 5 дней.
  • Отпускается из аптек по рецепту.
  • У некоторых вызывает сильную сонливость, заторможенность.
  • После длительного приема возникают проблемы с желудком и бронхами (появляется сухой кашель).
Читать еще:  Бородавки на ногах - вирусные бородавки на подошве ноги

Спазмолитики

Спазмолитики устраняют приступы спастической боли, возникающей при различных болезнях внутренних органов. Спазмолитический эффект достигается благодаря воздействию непосредственно на клетки гладкомышечной ткани или путем блокирования передачи нервных импульсов.

Преимущества

Препараты помогают уменьшить болевой синдром при заболеваниях органов пищеварительной системы, желчевыводящих путей, почек и мочевого пузыря, органов малого таза. Эффективно устраняют колики и боль при синдроме раздраженного кишечника. С осторожностью, под врачебным контролем препараты могут назначаться беременным и кормящим женщинам, детям.

Недостатки

Препараты имеют достаточно широкий список противопоказаний, включая туберкулез, тяжелые формы почечной, печеночной и сердечной недостаточности, некоторые виды колитов.

Рейтинг лучших спазмолитиков

Но-шпа

Эффективное обезболивающее на основе дротаверина относится к группе миотропных спазмолитиков. Препарат уменьшает тонус и двигательную активность гладких мышц внутренних органов, умеренно расширяет кровеносные сосуды. Как и другие обезболивающие средства группы спазмолитиков, Но-шпа помогает купировать боль при спазмах гладких мышц мочевого пузыря, спастическом колите, болезнях желчевыводящих путей и желчного пузыря, язвенной болезни. Также Но-шпа помогает при головной боли, вызванной спазмом кровеносных сосудов.

Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, непереносимость дротаверина являются противопоказаниями к применению. Но-шпа практически никогда не оказывает побочных действий. Тем не менее, нужно учитывать, что прием таблеток может вызвать сильное понижение артериального давления, головную боль и головокружение, учащение сердцебиения, бессонницу. На фоне длительного применения могут возникать запоры, тошнота. Максимальная разовая доза препарата – 2 таблетки, суточная – 6 таблеток. Продолжительность приема без консультации с доктором – не дольше 2 дней.

НПВС нового поколения

Неврологи, онкологи, терапевты Юсуповской больницы перед тем, как назначить пациенту нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), проводят обследование с помощью современных аппаратов ведущих фирм Европы, США и Японии. Для лабораторных исследований применяют качественные реагенты, позволяющие получать точные результаты анализов. Пациенты в клиниках больницы пребывают в комфортных палатах. Они обеспечены диетическим питанием и индивидуальными средствами личной гигиены.

Нестероидные противовоспалительные средства обладают ярко выраженными противовоспалительными, жаропонижающими и обезболивающими эффектами. Их действие заключаются в ингибировании некоторых ферментов, с помощью которых образуются биологически активные вещества, катализирующие воспалительный процесс. Классические НПВС оказывают побочное действие на органы пищеварения, сердечно-сосудистую и нервную систему. Кандидаты и доктора медицинских наук, врачи вышей категории, работающие в Юсуповской больнице, используют НПВС нового поколения, обладающие минимальным спектром нежелательных эффектов.

Лучшие НПВС

Наиболее известное нестероидное противовоспалительное средство нового поколения – мовалис. В отличие от классических НПВС, его можно применять достаточно длительно. Мовалис выпускается под следующими торговыми названиями:

  • Мовасин;
  • Артрозан;
  • Месипол;
  • Амелотекс;
  • Мирлокс;
  • Мелокс;
  • Лем;
  • Мелбек.

Наряду с мовалисом врачи назначают следующие нестероидные противовоспалительные средства: целекоксиб, нимесулид, эторикоксиб и оксикамы. Целекоксиб оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие при артрите, остеохондрозе, артрозе. Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы минимальные. Нимесулид – единственный НПВС, который оказывает обезболивающее, противовоспалительное и антиоксидантное действие. Он тормозит вещества, разрушающие хрящевую ткань и коллагеновые волокна. Выпускается в форме таблеток, гранул, геля. Эторикоксиб в России больше известный под торговым названием «Аркоксиа». В рекомендованных дозах он оказывает минимальное воздействие на слизистую оболочку желудка и кишечника.

Оксикамы – основоположники нового поколения НПВС. Они характеризуются увеличенным периодом полувыведения, в результате чего действие препарата продлевается. Такая особенность оксикамов позволила сократить кратность приёма лекарств, что уменьшило степень риска развития побочных эффектов.

К оксикамам относится ксефокам. Это безопаснейшее НПВС. Он обладает высокой болеутоляющей способностью, которую по силе можно сравнить с морфином. При этом он не вызывает привыкания и токсического действия на центральную нервную систему. Обезболивающее действие препарата длится 12 часов.

Рофекоксиб избавляет от отёков, боли, воспаления. Его применяют при ортопедических заболеваниях: остеохондрозе, артрозе, артрите, а также при зубных и головных болях. Препарат продаётся в аптеках под названием Денебол в виде таблеток и мази. Целекоксиб эффективен при сильных болях. Это НПВС не влияет на желудок. Выпускается в виде капсул по 100 и 200 мг.

Показания и противопоказания

НПВС назначают при наличии следующих показаний:

  • Ревматические заболевания (ревматическая лихорадка, анкилозирующий спондилит, ревматоидный, подагрический и псориатический артриты, синдром Рейтера);
  • Неревматические заболевания опорно-двигательного аппарата (миозит, тендовагинит, бытовая и спортивная травма, остеоартроз);
  • Неврологические заболевания (радикулит, невралгия, люмбаго, ишиас).
  • Почечная и печёночная колика;
  • Болевой синдром различного происхождения, в том числе абдоминальная, головная и зубная боль, боли после операции;
  • Лихорадка;
  • Дисменорея.

НПВС также применяют для профилактики артериальных тромбозов.

Врачи Юсуповской больницы не назначают НПВС в следующих случаях:

  • Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения;
  • Выраженные нарушения функции почек и печени;
  • Индивидуальная непереносимость основного действующего вещества и вспомогательных ингредиентов;
  • Беременность и лактация;
  • Цитопения;
  • Индивидуальная непереносимость препаратов.

НПВС с осторожностью назначают пациентам, страдающим больным бронхиальной астмой, а также лицам, у которых ранее выявлялись нежелательные реакции при приёме любых других нестероидных противовоспалительных препаратов. Для больных артериальной гипертензией или сердечной недостаточностью выбирают НПВС, в наименьшей степени влияющие на почечный кровоток. Лицам пожилого возраста назначают минимальные эффективные дозы НПВС короткими курсами.

НПВС препараты нового поколения одновременно оказывают противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Воспалительный процесс сопровождается болью, покраснением тканей, отёками, местным и общим повышением температуры. Непосредственное участие в воспалительной реакции принимают простагландины. Выработка простагландина зависит от ферментов циклооксигеназы, на которые воздействуют НВПС.

Циклооксигеназа (ЦОГ) имеет 2 активные изоформы, выполняющие свои специфические функции. ЦОГ-1 отвечает за выработку простагландинов и защищает слизистую желудка, влияет на функцию тромбоцитов. НПВС, имеющие неизбирательные действия и ингибирующие ЦОГ-1, обладают побочными эффектами. ЦОГ-2 является специфическим ферментом, который фактически отсутствует в норме. Его синтез происходит под воздействием других медиаторов. Избирательное действие НПВС последнего поколения основано на блокировке именно этого фермента. Это не снижает эффективность нестероидных противовоспалительных средств. Селективные НПВС последнего поколения, оказывая сильнейшее обезболивающее действие, не вызывают зависимости и привыкания.

Нестероидные противовоспалительные средства – не гормональные препараты. Они не вызывают серьёзных осложнений в виде артериальной гипертензии, сахарного диабета. Тем не менее, блокировка ЦОГ-1 приводит не только к уменьшению боли, воспаления, но и пагубно влияет на состояние слизистой оболочки желудка, вызывает эрозии и язвы. НПВС в защитной оболочке, не разрушающейся в желудке, не выдержали конкурентоспособности из-за пагубного воздействия на кишечник.

НПВС препараты нового поколения отличаются селективным действием. Они практически не воздействуют на ЦОГ-1, в то же время стимулируют синтез ЦОГ-2, угнетают выработку простагландинов. НПВС нового поколения, список которых с каждым годом расширяется, обладают высокой эффективностью и обладают минимальными побочными эффектами.

Противовоспалительное действие НПВС обусловлено снижением продукции воспалительных медиаторов, уменьшением проницаемости сосудистой стенки. Благодаря блокировке воспалительных факторов значительно снижается раздражение нервных рецепторов, что положительно отражается на уменьшении болевых ощущений. Воздействуя на терморегулирующие центры, НПВС оказывают жаропонижающее действие.

Врачи Юсуповской больницы назначают современные НПВС нового поколения для лечения заболеваний, которые сопровождаются лихорадкой, воспалением, болевыми ощущениями и отёком. Различают следующие показания к применению НПВС нового поколения:

  • Обострение заболеваний опорно-двигательной системы (остеохондроза, артритов, артрозов);
  • Грыжи позвоночника, травмы, ушибы, растяжения мышц, связок и сухожилий;
  • Почечная и печёночная колика, висцеральные боли в животе, альгодисменорея;
  • Высокая температура тела;
  • Угроза образования тромбов.

От приёма НПВС следует воздержаться пациентам, страдающим заболеваниями органов пищеварения, патологией крови.

Правила назначения и дозирования

Для каждого пациента врачи Юсуповской больницы подбирают наиболее эффективное НПВС с наилучшей переносимостью. В качестве противовоспалительных лекарств используют неселективные нестероидные противовоспалительные средства. Ревматологи при назначении НПВС учитывают, что обезболивающий эффект наступает быстро, а противовоспалительное действие наблюдается спустя 10-14 дней регулярного приёма препаратов. При назначении напроксена или оксикамов наиболее выраженный противовоспалительный эффект на 2-4 неделе.

Начинают терапию с минимальных эффективных доз НПВС. При хорошей переносимости препарата через 2-3 дня суточную дозу повышают. Терапевтические дозы НПВС находятся в широком диапазоне. В последние годы наметилась тенденция к увеличению разовых и суточных доз НПВС, характеризующихся наиболее хорошей переносимостью (напроксена, ибупрофена). При лечении аспирином, индометацином, фенилбутазоном, пироксикамом врачи ограничиваются минимальными дозами препаратов. У некоторых пациентов лечебный эффект достигается только при использовании высоких доз НПВС.

При длительном терапевтическом курсе НПВС принимают после еды. Для получения быстрого обезболивающего и жаропонижающего эффекта предпочтительнее назначать НПВС за 30 минут до или через 2 часа после еды, запивая стаканом воды. Для профилактики эзофагита пациентам рекомендуют после приёма препаратов в течение 15 минут не принимать горизонтального положения.

При выраженной утренней скованности врачи советуют принимать быстро всасывающиеся из желудка НПВС сразу после пробуждения или назначают длительно действующие препараты на ночь. Наибольшей быстротой всасывания в пищеварительном тракте и более быстрым наступлением эффекта обладают кетопрофен, диклофенак-калий, напроксен-натрий, водорастворимый («шипучий») аспирин.

Для достижения максимального терапевтического действия с минимальными побочными эффектами врачи применяют монотерапию НПВС. Одновременное применение двух или более НПВС считается не целесообразным по следующим причинам:

  • Отсутствие доказательной базы эффективности таких комбинаций;
  • Снижение концентрации некоторых препаратов в крови (ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака, индометацина, пироксикама напроксена, ибупрофена), что ведёт к ослаблению терапевтического эффекта;
  • Возрастание степени риска развития нежелательных реакций (исключением является возможность применения парацетамола в сочетании с другим нестероидным противовоспалительным средством для усиления обезболивающего действия).
Читать еще:  У иммунных клеток нашелся неожиданный помощник

Некоторым пациентам назначают 2 НПВС в разное время суток (препарат, быстро всасывающийся из желудка – утром и днём, а действующий длительно – на ночь).

Лекарственные взаимодействия

Довольно часто пациентам, которые получают НПВС, врачи Юсуповской больницы назначают и другие лекарственные препараты. При этом обязательно учитывают возможность их взаимодействия друг с другом. НПВС усиливают действие непрямых антикоагулянтов и препаратов, снижающих уровень глюкозы в крови при их приёме внутрь.

Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие препаратов, снижающих артериальное давление, повышают токсичность антибиотиков-аминогликозидов, дигоксина. Врачи избегают одновременного назначения НПВС и мочегонных препаратов ввиду ослабления диуретического эффекта и риска развития почечной недостаточности. В этом плане наиболее опасной является комбинация индометацина с триамтереном.

Антациды, содержащие алюминий (альмагель, маалокс) и холестирамин ослабляют всасывание НПВС в пищеварительном тракте. Сопутствующее назначение таких антацидов требует увеличения дозы НПВС. Холестирамин и НПВС можно принимать с интервалом в 4 часа. Всасывание НПВС в желудочно-кишечном тракте усиливает натрия бикарбонат (пищевая сода).

Противовоспалительный эффект НПВС увеличивают «медленно действующие» противовоспалительные средства (аминохинолины, препараты золота) и глюкокортикоидные гормоны. Обезболивающее действие НПВС усиливают седативные препараты и наркотические анальгетики.

Не стоит забывать, что НПВС только убирают симптомы болезни. При неконтролируемом приёме нестероидных противовоспалительных средств болезнь может прогрессировать. Получить консультацию по поводу лечения НПВС можно, записавшись на приём онлайн или позвонив по телефону контакт-центра Юсуповской больницы. Врачи после проведенного комплексного обследования и установки точного диагноза подберут наиболее эффективные и безопасные НПВС нового поколения.

Какой может быть новая эра анальгетиков?

Недавно в авторитетном журнале Annals of the Rheumatic Diseases была опубликована статья, анализирующая данные 35 различных испытаний нестероидных противовоспалительных средств для лечения боли в области спины. Пациенты чувствовали облегчение, однако по сравнению с группами, принимавшими плацебо, эффект тестируемых средств оказался несущественным. Низкая эффективность этих средств предполагает увеличение курса приёма, а это чревато серьёзными осложнениями: увеличению риска сердечно-сосудистых заболеваний таких, как тромбообразование, инфаркт миокарда, инсульт и расстройство желудочно-кишечного тракта, включая образование язвы. Что делать: переходить на наркотические препараты или верить в спасительную силу самовнушения? Такая проблема уже решалась «доктором Хаусом» в одноимённом сериале.

Очень часто такой выбор приводит к наиболее простому и наиболее пагубному решению. Около 75% американцев, потребляющий героин, начали принимать их после того, как выпили курс прописанных по рецепту врача опиоидов. Тысячи пациентов стоят в очередях в клинические центры за получением обезболивающих лекарств и не все получают их. Некоторые решаются на отчаянный шаг и покупают героин, поскольку он часто оказывается дешевле таблеток. Сегодня действительно существует острая необходимость в разработке новых методов лечения и лекарств, которые могли бы применяться для избавления от боли и не иметь побочных эффектов. И такие методики могут быть созданы на основе многочисленных научных данных, кому-нибудь нужно просто решиться вывести новые разработки на рынок, отказавшись от лёгкой добычи денег на производстве старых препаратов. Между тем, последних довольно много. По данным Министерства здравоохранения России, доля дженериков (аналогов широко известных и повсеместно используемых препаратов, чей срок эксклюзивного использования по патентам уже истёк) в нашей стране составляет 77%, в то время, как в США они занимают 12% рынка, в Японии – 30%, в Германии – 35%, а во Франции – 50%.

Последние прорывы в изучении генома человека и исследовании отличий в физиологических процессах у людей, страдающих генетически унаследованными заболеваниями, позволили определить основные цели (молекулярные мишени), по которым следует направленно бить медикаментами для снятия болевых синдромов. Список основных мишеней был составлен и до успехов генодиагностики, но с её помощью он постоянно пополняется и находятся новые патологические варианты. Дело осталось за главным: надо найти эффективные и селективные лекарства к этим мишеням и доказать безопасность их применения.

Боль как эмоция формируется в мозге, но для её появления сигнал о нежелательном воздействии или проблеме, возникшей в конкретном месте организма, должен быть изначально сформирован и доставлен. Существует строго отлаженная цепочка передачи болевого сигнала от поврежденного места в мозг – ноцицепция. В этой системе задействовано очень много нейронов (нервных клеток), которые могут генерировать сигнал в ответ на опасность или получать сигнал от соседнего нейрона и передавать его дальше по цепочке следующему нейрону. Любой разрыв в этой схеме передачи болевого сигнала в итоге приводит к потере болевой чувствительности, при этом опасность разрушения организма остаётся неизменной. Медикаментозное воздействие именно на клетки, участвующие в этой цепочке, – ноцицепторы – можно рассматривать как наиболее эффективный способ борьбы с болью.

На уровне разрыва цепи передачи боли работают ненаркотические анестетики. Лидокаин – самый известный препарат, который на время блокирует проводимость всех потенциал-зависимых натриевых каналов. Это препятствует прохождению любых импульсов, а не только болевого сигнала, поэтому применять его можно недолго, только местно и в строго выверенных дозах. После разрушения анестетиков в печени чувствительность нейронов полностью восстанавливается и болевой сигнал, генерируемый в очаге поражения, снова начинает поступать в головной мозг в том же объёме.

Другие обезболивающие средства – на основе опиоидов – способны активировать опиоидные рецепторы, что приводит к неспособности мозга распознавать болевые стимулы от периферической нервной системы. Сейчас Всемирная Организация Здравоохранения и Минздрав России в своем перечне жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов для медицинского применения (ЖНВЛП) рекомендуют использовать морфин, тримеперидин, трамадол, фентанил и слабый наркотический аналог кодеин, как средства против острой и хронической боли. Но даже кодеин, компонент ряда безрецептурных препаратов, со временем вызывает эффект привыкания и развитие наркотической зависимости. Так что все опиоидные препараты неприемлемы для длительного или повседневного применения активной частью населения.

Для массового повседневного использования в аптеке можно купить обезболивающие лекарства группы нестероидные противовоспалительные средства (НПВС). Именно ими мы обычно и пытаемся заглушить нашу боль. Самая распространённая четверка: аспирин (ацетилсалициловая кислота), парацетамол, ибупрофен и анальгин. В перечень ЖНВЛП попали еще диклофенак, кеторолак, лорноксикам, кетопрофен. Нестероидные препараты подавляют воспаление, препятствуя выделению простогландинов – клеточных воспалительных медиаторов.

На этом арсенал обезболивающих средств по большому счёту и заканчивается. Уже долгое время нет принципиально новых лекарств, фармкомпании соревнуются преимущественно в разработке различных модификаций опиоидов или НПВС, подбирают условия замедленного высвобождения активной формы или варьируют компонентный состав для минимизации побочных эффектов. То есть на лицо мы имеем экстенсивный путь развития в попытке хоть как-то поддержать на плаву лекарства с сомнительными потребительскими свойствами.

Все крупные и мелкие фармацевтические компании занимаются разработкой анальгетических средств. И всем понятно, за что они борются. Боль сегодня – проблема мирового масштаба. По данным опроса населения в США, распространённость хронической боли (определяемой как рецидивирующей или долговечной болью в течение шести месяцев и более) составила 30,7%. Распространённость хронической боли выше у женщин (34,3%), чем мужчин (26,7%), и увеличивается с возрастом. Анализ более ранних опросов, проведённых в странах Европейского Союза, дал сходные цифры в 25-35% населения, страдающего от хронических болей.

Статистика расходов на лечение боли впечатляет. За 2008 год в США за медицинской помощью обратилось порядка 100 миллионов взрослых. Учитывая общие расходы на здравоохранение США и ежегодные затраты, связанные с более низкой производительностью труда, общая сумма годовых расходов достигает $635 млрд. Доля расходов на здравоохранение, там, где необходимо купировать или лечить боль, при этом была оценена в $300 млрд. (2012 г.). Эти данные по общим расходам включают, прежде всего, дорогостоящую госпитализацию и компенсации за потерю трудоспособности, но суммы затрат и объём рынка обезболивающих лекарств всё равно остаются более чем значительными. При этом интересно сравнить затраты на обезболивающие лекарства с затратами на лечение рака ($243 млрд.) и диабета ($188 млрд.).

В странах с меньшим уровнем дохода на душу населения, в том числе Российской Федерации, нельзя ожидать столь же большого потребления лекарственных средств и уровня доходности от их реализации. По последним данным маркетингового агентства DSM Group, недельные продажи через аптечную сеть стабильно держатся на уровне 15 млрд. рублей, из них анальгетики занимают около 3% рынка лекарств в стоимостном выражении. Тогда, по грубым оценкам, годовой рынок анальгетических препаратов для России составляет более 20 млрд. рублей.

Как могут инновационные препараты выйти на рынок? Прежде всего, нужно определить основную молекулярную мишень, на которую новый препарат действует. Для этого предусмотрен модный термин «таргетность». Именно преимущественное направленное действие на одну мишень позволяет ожидать, что препарат будет корректировать работу только определённого клеточного компонента и не будет изменять функционирование соседних систем клеточной жизнедеятельности.

В случае НПВС мы имеем дело с абсолютно неспецифическим действием. Для многих лекарств этой группы экспериментально было показано модулирующее действие на различные ионные каналы. Активность на такие каналы (важные рецепторы преимущественно сердечных, иммунных и нервных клеток) была немного ниже основной активности НПВС, направленной на подавление клеточного синтеза воспалительных агентов. Но есть большая вероятность, что положительные эффекты НПВС (помимо обезболивающего действия) и часть наблюдаемых побочных эффектов связана именно с действием по не основным клеточным мишеням. Насколько специфично будет препарат работать внутри организма, изначально оценивают в лабораториях на модельных системах на уровне отдельно взятой клетки. Крупные компании традиционно проводят масштабные измерения огромных библиотек химических соединений на определённые рецепторы боли, которые искусственно внедрены в изучаемые клетки. Таким же путём идут и различные научные подразделения при мелких инновационных компаниях или исследовательских университетах. Не будучи оригинальными, такую схему поиска перспективных молекул практикуем и мы в Институте биоорганической химии РАН.

Читать еще:  Не может остановиться: мать 21 ребенка ждет двадцать второго

При поддержке Минпромторга и Минобрнауки уже шесть лет проводятся мероприятия по тематике «Доклинические исследования инновационных лекарственных средств». Такая программа позволила оценить ориентировочный потенциал лекарств для разработчиков и возможных инвесторов. Разработки из нашего института были достойно представлены как кандидаты на инновационные лекарственные препараты.

Наши анальгетики, в практический потенциал и безопасность которых мы верим, ориентированы на рецепторы, распознающие кислоту, температуру и внеклеточные метаболиты, выделяемые при развитии воспаления. Так как они способны на уровне первичных чувствительных нейронов блокировать возникновение болевого сигнала (через ингибирование рецепторов), то далее по всей восходящей цепочке ноцицепции никакой активации не произойдет и мозг не получает сигнала боли. Ещё никто пока не вывел лекарственные препараты с такой клеточной мишенью действия на мировые рынки. Это связано, как с нежеланием отходить от традиционных доходных лекарств ведущими производителями, так и с неудачей нескольких химических соединений в доклинических испытаниях и в первой фазе клинических испытаний. Но поиск прототипов лекарств, нацеленных на эти рецепторы, очень активно продолжается, что отражается в количестве патентов, регистрируемых ежегодно по данной тематике.

Даже при активном противодействии, в скором времени анальгетические препараты ненаркотической природы и не относящиеся к НПВС пробьют сопротивление и будут появляться на рынке. Объективное желание задействовать как можно больше механизмов регуляции боли идёт в том числе и от врачей, которые сегодня стеснены в выборе препаратов и постоянно комбинируют одно с другим, особенно если речь идёт о сложных онкологических заболеваниях. Со своей стороны учёные, вовлеченные в эту проблему, накопили много экспериментальных и практических данных по клеточным мишеням, на которые надо направленно воздействовать, и перспективным молекулам, которые надо внедрять в практику. Работа уже проведена большая и отлично сделана. Но кто-то должен заняться внедрением инновационных препаратов и поверить в их потенциал. Основное препятствие – в больших финансовых затратах при серьёзных рисках внедрения на проведение всех стадий клинического исследования и регистрации конечного лекарственного средства.

В перспективе 50-100 лет лекарства в современном понимании, скорее всего, перестанут существовать вообще. Здесь наиболее явно встаёт перспектива клеточной терапии и редактирование геномов пациентов в терапевтических целях. Расшифровав геном пациента, можно определить, есть ли у него патологические мутации, приводящие к неправильной работе той или иной системы жизнеобеспечения организма. Конкретные патологические мутации можно будет исправить. Если таких мутаций нет, а заболевание диагностируется со всеми вытекающими симптомами, то наиболее вероятно, что на уровне специализированных клеток организма необходимых активных белковых молекул производится слишком много или недостаточно. Современные лекарственные средства нацелены пока на регулирование уровня активности клетки извне через кровоснабжение, лекарства будущего будут исправлять работу отдельных клеток, возвращая их в исходнозапрограмированное состояние. Когда все клетки будут здоровы, применять лекарства (в современном смысле этого понятия) не будет необходимостью. В этом случае нежелательные боли не будут нас беспокоить более, а восприятие обычной боли, как системы сохранения нашего тела, останется неизменной. Надо, возможно, порадоваться за наших потомков, но пока технологии ещё не достигли совершенства и не проверены временем, мы будем постоянно использовать таблетки, уколы, свечи, лейкопластыри и капельницы с обезболивающими агентами. Хотя обезболивающие лейкопластыри, скорее всего, не исчезнут никогда.

Нестероидные противовоспалительные препараты

Аспирин, анальгин, кетанов… что выбрать?

Нестероидные противовоспалительные препараты, или НПВП, — анальгетики, проявляющие сразу три эффекта: обезболивающий, жаропонижающий и противовоспалительный. При этом дурная слава о плохом влиянии этих лекарств на желудок буквально преследует их.

Разбираться в особенностях принципа действия, показаниях и, конечно же, безопасности НПВП мы будем во второй статье из цикла о препаратах анальгетиках.

К НПВП относятся:

  • салицилаты — ацетилсалициловая кислота;
  • пиразолоны — анальгин;
  • производные органических кислот — ибупрофен, напроксен, кетопрофен, индометацин, кеторолак, ацеклофенак, диклофенак, пироксикам, мелоксикам, мефенаминовая кислота и др.;
  • коксибы — целекоксиб, рофекоксиб, парекоксиб, эторикоксиб.

Ацетилсалициловая кислота: анальгетик с опытом

Мало кто знает, что самый первый НПВП, ацетилсалициловая кислота, имеет растительное происхождение — ее предшественник был получен из лабазника, или таволги вязолистной. Препарат создали фармацевты Байера в конце XIX века и назвали его в честь латинского наименования лабазника Spiraea ulmariа аспирином.

Принцип действия аспирина, как и всех других НПВП, состоит в блокировании фермента циклооксигеназы (ЦОГ). В организме существуют два типа ЦОГ. Первый, ЦОГ-1, — это нужный, «добрый» фермент: он выполняет множество важных функций, в том числе и защищает слизистую желудка. Второй, ЦОГ-2, отвечает за выработку простагландинов, запуская механизм боли и воспаления.

Ацетилсалициловая кислота блокирует оба вида ЦОГ, причем первый тип фермента в большей степени, чем второй. Поэтому список ее побочных эффектов немал, и лидером в нем является повреждение слизистой желудка, чреватое развитием гастрита и даже язвенной болезни. Аспирин категорически противопоказан детям младше 15 лет из-за опасности развития синдрома Рейе — тяжелого поражения мозга и печени.

Взрослые могут принимать препарат как жаропонижающее и легкое обезболивающее. Однако в последние годы ацетилсалициловая кислота на этом поприще уступила место более безопасным НПВП и перешла в разряд кардиологических препаратов благодаря свойству препятствовать агрегации тромбоцитов и «разжижать» таким образом кровь.

Сомнительный анальгин?

Метамизол натрия, или анальгин, — достаточно активный обезболивающий и очень слабый противовоспалительный препарат. К желудку он относится лояльно, направляя все свое негативное влияние на кровь. Серьезный побочный эффект анальгина — способность изменять картину крови и приводить к развитию апластической анемии, агранулоцитоза и других гематологических неприятностей.

Во многих странах мира, в том числе США, анальгин запрещен к продаже. А вот в Германии, к примеру, он широко применяется и даже считается препаратом выбора для лечения послеоперационной боли. В России анальгин знают, любят и пьют, и, признаться, в этом нет ничего страшного — главное не потреблять его регулярно (т. е. изо дня в день) и не превышать рекомендуемые дозы.

Диклофенак сотоварищи

Группа производных кислот поражает выбором даже специалистов, но каждый препарат, входящий в нее, все-таки имеет свое «лицо». Производные органических кислот отличаются выраженными противовоспалительными свойствами, нередко затмевающими обезболивающий и жаропонижающий эффект. Исключение составляет ибупрофен, который все-таки чаще всего применяется для борьбы с болью и лихорадкой, а не воспалением.

Одними из самых мощных противовоспалительных препаратов этой подгруппы считаются индометацин и диклофенак. Первый оказывает неблагоприятное действие на желудок и кровь, и применяется сегодня редко. Диклофенак гораздо более безопасен, что вкупе с высокой активностью и экономичностью обеспечивает крайне высокую популярность при ревматических заболеваниях.

Однако по анальгетическому эффекту диклофенак значительно уступает многим препаратам, в частности напроксену, который успешно применяют для борьбы с различными видами интенсивной боли, в том числе зубной, головной, периодической и т. д. Напроксен продается без рецепта врача и пользуется спросом как довольно безопасный, доступный и при этом мощный анальгетик.

Еще один НПВП, который используют для обезболивания, — кеторолак, известный под торговым названием Кетанов. Он отличается быстротой, силой и длительностью анальгетического действия в комплексе с традиционными для НПВП желудочно-кишечными побочными эффектами. Поэтому кеторолак применяют только по рецепту врача для купирования послеоперационной боли, боли при онкологических заболеваниях и в других непростых случаях.

Мефенаминовая кислота гораздо «невинней» кеторолака, однако и не столь результативна. Ее слава эффективного жаропонижающего средства несколько преувеличена: препарат чуть более активен, чем ацетилсалициловая кислота.

И еще один представитель НПВС, который нельзя обойти вниманием, — мелоксикам, совмещающий довольно щадящее действие на желудок с мощным противовоспалительным эффектом, благодаря чему он часто применяется в ревматологии.

Коксибы: последнее слово фармакологии

Коксибы — самая молодая группа НПВП, первый представитель которой, целекоксиб, появился в продаже в конце 1990-х годов. Коксибы почти не влияют на ЦОГ-1, а, значит, практически не оказывают традиционных для этой группы желудочно-кишечных побочных эффектов. Они достойно борются с болью и воспалением при артритах и других ревматоидных заболеваниях, однако первоначальных ожиданий, которыми были полны специалисты при появлении первого коксиба, не оправдали.

Препараты этой группы все-таки не лишены побочных эффектов (в частности, специалисты до сих пор обсуждают возможное влияние коксибов на повышение риска инфаркта и инсульта) и к тому же отличаются немаленькой ценой, способной вышибать почву из-под и без того нездоровых ног. Решение об их назначении должен принимать только врач, и самолечением коксибами, как, впрочем, и большинством других НПВП, заниматься не стоит.

Читателям, которых все-таки терзают муки выбора, хотелось бы сказать: не терзайтесь. Избавьтесь от этого камня на своей душе, водрузив его на плечи лечащего врача. Доверьте ему вашу боль и воспаление и не испытывайте желудок на прочность в попытках попасть пальцем в небо и отыскать из десятков лекарств самый «лучший» НПВП.

Товары по теме: ацетилсалициловая кислота , анальгин , ибупрофен , напроксен , кетопрофен , индометацин , кеторолак , ацеклофенак , диклофенак , пироксикам , мелоксикам , аркоксиа , целекоксиб , эторикоксиб , акьюлар , кетанов , кеторол , кетокам , кетофрил , долак , аленталь , аэртал , наклофен , мовалис , либерум , артрозан , мирлокс , амелотекс , брутан , ибуклин , некст , нурофен , налгезин , кетонал , метиндол ретард , коплавикс , агренокс , экседрин , кардиомагнил , кардиаск , аспирин , цитрамон , тромбо АСС , ацекардол , аскофен-П , аспикор , тромбопол

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector