0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Известный препарат усиливает действие статинов в два раза

Как работают статины

Статины — это большая группа лекарств, которые считаются одними из самых эффективных препаратов, снижающих уровень холестерина (ХС). Статины также известны как ингибиторы* фермента HMG CoA редуктазы. Они широко используются в клинической практике, поскольку снижают уровень ХС на 20–60 процентов, замедляя его выработку и повышая способность печени устранять вредный ХС. Завышенные уровни ХС связаны с сердечно-сосудистыми (СС) заболеваниями, поэтому статины часто используются для предотвращения этих заболеваний. Исследования показали, что статины более эффективны при лечении СС заболеваний (вторичная профилактика). Статины имеют редкие, но серьезные побочные эффекты, особенно повреждение мышц, и некоторые врачи считают, что их назначают слишком часто.

История открытия статинов

История появления статинов датируется 50ми годами прошлого века. Хотелось бы отметить, что ошеломительная слава пришла к этой группе лекарств спустя почти 20 лет безуспешных попыток и поисков новых соединений.Сама идея того, что нужен препарат, блокирующий выработку холестерина вызывала много споров во врачебной среде и скептики отмечали, что холестерин принимает участие в строительстве клеточных мембран, используется в синтезе стероидных гормонов и желчных кислот. Соответственно, предполагалось, что изменение этих важных процессов может под действие препарата, блокирующего выработку холестерина, может вызвать неблагоприятные побочные эффекты. Ученые делились предположениями о том, что невозможно точно подбирать дозу препаратов и, следовательно, данные лекарства могут нарушить синтез клеточных стенок, если процесс производства липопротеинов будет подавлен.

Несмотря на заерения скептиков, в 70ые годы активно изучалось влияние холестерина на организм и уже тогда Американские и японские фармацевтические компании искали препараты для блокировки выработки холестерина. Ниже представлена схема открытия статинов и предпоссылки к его использованию сегодня

Как было выяснено позже, статины снижают уровни ЛПНП («вредного» ХС с самой высокой активностью), при этом ни одна другая группа препаратов не демонстрирует аналогичных результатов. Кроме того, статины слегка повышают уровни «хорошего» ХС (ЛПВП) и понижают уровни триглицеридов и общего ХС.

После открытия и регистрации первых в мире препаратов статинов, было проведено множество исследований безопасности и эффективности данных лекарств, как итог — статины самая важная группа лекарств, которая эффективно понижает уровень ХС в крови. Из-за их эффективности в профилактике СС и цереброваскулярных (ЦВ) заболеваний, применение этих лекарств чрезвычайно велико и стало одной из наиболее прописываемых групп лекарственных средств. Статины могут быть природными (ловастатин, симвастатин, правастатин) и синтетическими (флувастатин, аторвастатин, церивастатин, розувастатин). Открытие статинов ознаменовало настоящую революцию в лечении гиперлипидемии.

Для чего используются статины

СС и ЦВ заболевания являются основной причиной смерти во многих странах, где практически каждый второй гражданин умирает от этих заболеваний. Большинство из этих заболеваний вызваны атеросклерозом. Одним из факторов риска развития атеросклероза является гиперлипидемия — повышенное содержание жира в крови. Лечение гиперлипидемии имеет важное значение в первичной и вторичной профилактике этих заболеваний. Первичная профилактика заключается в предотвращении образования атеромы, а вторичная — в достижении стабилизации атеромы и в предотвращении ее возникновения и образования тромба, что приводит к сужению или закупорке просвета артерии.

Статины используются в первичной профилактике у пациентов с персистирующей гиперхолестеринемией, несмотря на адекватный режим питания, и во вторичной профилактике у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом, транзиторной ишемической и атеросклеротической болезнью, установленной с помощью коронарной ангиографии или эргометрии. Использование статинов также рекомендуется для диабетиков с общим холестерином выше 5 ммоль / л.

Исследования показали, что прием статинов сразу после наступления острого коронарного синдрома значительно снижает смертность этих пациентов. Влияние статинов на снижение риска инсульта также было продемонстрировано во многих исследованиях.

Механизм действия статинов

Статины снижают уровень холестерина ЛПНП в крови на 30-50% за счет ингибирования фермента редуктазы HMG-CoA в печени. Снижая уровень холестерина, статины косвенно вызывают увеличение количества рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, что приводит к увеличению выведения ЛПНП из крови. Кроме того, статины также действуют для предотвращения атеросклероза посредством следующих механизмов: улучшение функции эндотелиальных клеток, уменьшение воспалительного ответа, стабилизация атеросклеротической бляшки и предотвращение образования тромба.

В дополнение к антиатеросклеротическим эффектам, статины также оказывают дополнительные эффекты: ингибируют образование остеокластов и резорбцию кости, увеличивают активность остеобластов и способствуют образованию новых костей, снижают риск болезни Альцгеймера и ингибируют активность ферментов редуктазы HMG-CoA путем ингибирования пролиферации злокачественных клеток.

Они оказывают свое влияние, подавляя один из основных ферментов, необходимых для синтеза ХС, а именно фермент редуктазы HMG-CoA .

Фермент редуктазы HMG-CoA является фактором, определяющим скорость синтеза ХС. Его первый конкурентный ингибитор был выделен из культур видов Penicillium. Ингибирование этого фермента приводит к нарушению синтеза ХС в организме и снижению его сывороточных уровней.

Класификация статинов

Наиболее известным статином является аторвастатин, который продается под маркой Lipitor (Pfizer) и Torvast. Аторвастатин в 2003 году стал самым продаваемым препаратом в истории. В 2008 году Pfizer сообщила, что выручка от продажи этой марки была на 12,4 млрд. долларов США. Помимо атровастатина частно назначаются следующие статины: флувастатин (Лескол), ловастатин (Mevakor, Altokor, Altoprev), питавастатин, правастатин (Pravahol, Lipostat), розувастатин (Крестор) и симвастатин (Зокор, Липекс). Также доступны несколько комбинаций препаратов статинов и других агентов, таких как эзетимиб / симвастатин.

Таким образом, основными представителями статинов являются симвастатин, аторвастатин, флувастатин, розувастатин и другие, результаты их приема заметны примерно через четыре-шесть недель после начала терапии.

Они доступны в форме таблеток или капсул для перорального применения и рекомендуются после обеда и перед сном для оптимального эффекта (организм вырабатывает повышенное количество ХС ночью).

Они не рекомендуются для использования во время беременности и кормления грудью, при активных заболеваниях печени, почечной недостаточности, рабдомиолизе и аллергии на статины.

Показания статинов

Основным показанием для терапии статинами являются значения общего ХС выше 5 ммоль на литр или значения холестерина ЛПНП выше 3 ммоль на литр.

Лекарственная терапия статинами чаще всего применяется у:

  • пациентов с инфарктом миокарда;
  • пациентов, страдающих нестабильной стенокардией;
  • пациентов с ангиопластикой или другой коронарной хирургией;
  • диабетиков;
  • пациентов с семейной гиперхолестеринемией — у них присутствует наследственное нарушение липидного обмена, которое приводит к чрезвычайно высокому уровню общего ХС.

Побочные эффекты статинов

Статины обычно хорошо переносятся большинством пациентов, но они также имеют возможные побочные эффекты, такие как мышечная слабость и боль, боль в животе, тошнота и рвота, которые обычно проходят в течение нескольких недель после начала лечения. Хотя это редко, возможны рабдомиолиз, метеоризм и нарушение профиля ферментов печени.

Риски побочных эффектов увеличиваются с сопутствующим применением статинов с некоторыми антибиотиками (эритромицин, телитромицин, кларитромицин), противогрибковыми средствами (итраконазол, кетоконазол), лекарственными средствами, используемыми при болезни сердца (верапамил, дилтиазем, амиодарон), антикоагулянтами, оральными контрацептивами и тому подобным.

Статины, как правило, безопасные лекарства, подходящие для длительного применения. Распространенные побочные эффекты терапии статинами включают головную боль, тошноту, расстройство желудка, повышение уровня печеночных ферментов (сывороточные трансаминазы). Увеличение ферментов печени во время терапии статинами наблюдалось у 1% пациентов. После прекращения лекарственной терапии симптомы быстро проходят.

Наиболее опасным побочным эффектом является миопатия, то есть миозит, сопровождающийся многократным повышением активности креатинкиназы в сыворотке (рабдомиолиз — разрушение скелетных мышц), что также может привести к острой почечной недостаточности. Это редкий побочный эффект, который встречается менее чем у 0,1 процента пациентов.

Читать еще:  Ушиб пальца на руке -что делать и как быстро вылечить

Статины отличаются по своему терапевтическому эффекту. Розувастатин в дозе 10 мг / день приводит к большему увеличению ХС ЛПВП и значительному снижению общего ХС и триглицеридов по сравнению с эквивалентными дозами аторвастатина, симвастатина и правастатина.

Очевидная разница между статинами заключается в рибдомиолизе как редком побочном эффекте. С приемом церивастатина эта возможность даже в десять раз выше, чем других статинов, в то время как у розувастатина она ниже.

Другие побочные эффекты включают: повышенное газообразование, диарея, запор, тошнота, головокружение, помутнение зрения, головная боль, мышечные спазмы, сыпь, боль в животе, усталость, зуд, сухость во рту, нарушение сна.

Побочные эффекты чаще всего являются результатом приема высоких доз статинов.

Особенности статинов

  • Чтобы быть эффективным, лечение с помощью статинов должно быть непрерывным и постоянным. Обычно, через один-два месяца после начала лечения, цель лечения достигается — снижение общего холестерина ниже 5 ммоль на литр и снижение холестерина ЛПНП ниже 3 ммоль на литр. Однако для поддержания этих значений статины необходимо принимать в течение длительного времени.
  • Комбинированное лечение статинами и ниацином может снизить дислипидемию и частоту сердечно-сосудистых событий.
  • При лечении повышенного уровня ХС статинами не следует принимать никаких других препаратов, снижающих уровень ХС, в частности антикоагулянтов.
  • В дополнение к соблюдению правильной диеты, пациенты, принимающие статины, не должны пить грейпфрутовый сок или есть фрукты.

Комбинация статинов и грейпфрута может блокировать фермент, связанный с распадом препарата, что, в свою очередь, может привести к накоплению препарата в организме и увеличению риска побочных эффектов, включая острую почечную недостаточность или рабдомиолиз.

Побочные эффекты статинов

Основные побочные эффекты статинов — это боль в мышцах, утомляемость, повреждение печени, расстройства пищеварения, повышение сахара в крови, риск заболеть диабетом 2 типа. Менее известные, но распространенные проблемы у людей, принимающих статины, — нарушения памяти и мышления, похожие на старческое слабоумие. Побочные эффекты таблеток от холестерина волнуют людей, которые их принимают. Есть подозрения, что фармацевтические компании стараются преуменьшить частоту возникновения проблем со своими препаратами.

Побочные эффекты статинов: подробная статья

Повышенный риск побочных эффектов статинов — у людей, которые:

  • принимают одновременно несколько лекарств от холестерина (не делайте этого!);
  • старше 65 лет;
  • страдают заболеваниями почек или печени;
  • пьют много спиртного.

Пить много алкоголя — это больше двух порций в день для мужчин в возрасте до 65 лет. Для мужчин старше 65 лет, а также для всех женщин допускается не более одной порции спиртного в день. Одна порция алкоголя — это 10-15 граммов чистого спирта. Одна банка пива 0,33 л, один бокал вина или стопка крепкого 40-градусного спиртного напитка. Если пьете алкоголя больше, чем указано выше, то вам не следует лечиться статинами во избежание проблем с печенью. Обсудите это с врачом.

Если у вас высокий риск инфаркта и инсульта, то принимать статины нужно, несмотря на возможные побочные эффекты. Пациенты высокого риска — это больные гипертонией, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца, атеросклерозом нижних конечностей, а также люди, перенесшие операцию стентирования или коронарного шунтирования. Им стоит отменять статины, только если побочные эффекты становятся непереносимыми. Потому что никакие другие лекарства и БАДы не могут так же значительно снизить риск сердечно-сосудистой катастрофы и продлить жизнь.

При подборе и коррекции дозировки статинов нужно меньше ориентироваться на «плохой» и «хороший» холестерин, а больше — на С-реактивный протеин. Основная цель приема лекарств — не уменьшить «плохой» холестерин, а погасить хроническое вялотекущее воспаление. Посмотрите видео, чтобы разобраться, нужно вам принимать эти препараты или нет.

О воспалительной природе сердечно-сосудистых заболеваний подробно читайте в статье «Атеросклероз: лечение и профилактика«. Следите, как меняются результаты анализов крови на С-реактивный протеин под действием статинов. Возможно, окажется, что вам достаточно принимать минимальную дозировку этих препаратов. А чем меньше дозировка, тем ниже риск побочных эффектов.

Как нейтрализовать побочные эффекты статинов

Чтобы нейтрализовать побочные эффекты статинов, рекомендуется принимать 100-300 мг коэнзима Q10 в сутки. Более точная дозировка этого средства — 2 мг на 1 кг массы тела в сутки, разделить на 2 приема. Коэнзим Q10 — вещество, которое присутствует в каждой клетке организма человека и участвует в выработке энергии. Статины нейтрализуют выработку не только холестерина, но и этого вещества. Потому и возникают побочные эффекты. Подробнее читайте статью «Коэнзим Q10: инструкция по применению«.

Если беспокоит мышечная слабость, то к коэнзиму Q10 можно добавить еще 1-2 грамма L-карнитина. Суточную дозу этого средства можно разделить на 2 приема, обязательно на пустой желудок.

Боли в мышцах, которые вызывают статины, невозможно прекратить с помощью нестероидных противовоспалительных лекарств. Старайтесь лишний раз не принимать ибупрофен, ацетаминофен (парацетамол) и другие НПВС. От побочных эффектов статинов они не помогут, а дополнительную нагрузку на печень создадут.

Эффективные добавки с коферментом Q10 из США, оптимальные по цене:

Как заказать Q10 и другие добавки из США на iHerb — скачать подробную инструкцию в формате Word или PDF. Инструкция на русском языке.

Может оказаться сложно определить, чем являются неприятные симптомы, которые вы испытываете. Это побочные эффекты статинов или естественные возрастные нарушения? Чтобы разобраться, придется по согласованию с врачом сделать перерыв на 10-14 дней в приеме лекарства. Оцените, насколько по-разному вы себя чувствуете, когда принимаете статины и когда не делаете этого. На самом деле, проблемы с мышцами и суставами в большинстве случаев вызываются малоподвижным образом жизни, а лекарства тут ни при чем. К сожалению, вместо того, чтобы начать двигаться, больные предпочитают жаловаться на побочные эффекты таблеток, которые им назначил злодей-врач.

Попробуйте перейти с одного статина на другой, строго по рекомендации врача. Возможно, аторвастатин и розувастатин реже вызывают побочные эффекты, чем симвастатин. У этих препаратов реже бывают случаи негативного взаимодействия с другими лекарствами. Не меняйте самовольно лекарство, которое принимаете! Посоветуйтесь с врачом. Некоторым больным от перехода на аторвастатин или розувастатин становится не лучше, а хуже, чем было, пока они принимали симвастатин.

Внимательно изучите информацию о взаимодействии статина, который вам назначили, с другими лекарствами. Могут быть проблемы с таблетками от давления, нарушений сердечного ритма, антибиотиками, противогрибковыми средствами, антидепрессантами, иммунодепрессантами и многими другими препаратами. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые вы принимаете, прежде чем вам назначат статины. Возможно, розувастатин реже вызывает проблемы лекарственного взаимодействия, чем статины предыдущего поколения. Обсудите с врачом.

Кроме статинов, существуют еще другие таблетки, понижающие холестерин в крови. Это секвестранты желчных кислот, фибраты, ингибиторы всасывания холестерина в кишечнике (Эзетимиб). Они не понижают риск инфаркта, инсульта и смерти от всех причин, поэтому не принимайте их, даже если врач настаивает. Если у вас повышенные триглицериды в крови, то не принимайте фибраты, а вместо этого перейдите на низко-углеводную диету. Триглицериды придут в норму уже через несколько дней. Не принимайте никакие другие средства от холестерина в комбинации со статинами.

Посмотрите также видео «Статины от холестерина: информация для пациентов».

Как привести в норму холестерин без статинов

Статины часто назначают людям, у которых повышенный холестерин, но нет никаких других факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний. Для таких пациентов побочные эффекты от статинов будет больше, чем возможная польза. Чтобы привести в норму холестерин без вредных лекарств, перейдите на низко-углеводную диету и выполняйте другие шаги, указанные в статье «Профилактика инфаркта и инсульта«.

Следите за своим С-реактивным протеином более внимательно, чем за холестерином. Потому что С-реактивный протеин и другие маркеры воспаление достоверно предсказывают риск инфаркта и инсульта, а холестерин часто врет. Половина сердечно-сосудистых катастроф случаются с людьми, у которых нормальный холестерин в крови. Статины не только нормализуют холестерин, но и уменьшают хроническое вялотекущее воспаление. Многие специалисты считают, что это и есть их основное лечебное действие.

Выше рассказано, почему пациентам, имеющим высокий сердечно-сосудистый риск, необходимо принимать статины. Подробно описано, как определить, высокий у вас риск или низкий. Статины считаются не основным средством, а лишь дополняющим здоровое питание и физическую активность. Даже если вы начали принимать эти таблетки, никто не отменяет необходимость вести здоровый образ жизни.

Частые вопросы и ответы на них

Могут ли статины вызвать тревожность, депрессию, затуманенное мышление?

Да, все указанные вами симптомы могут быть побочными эффектами препаратов, нормализующих холестерин в крови. Выше в статье рассказано, как разобраться, что у вас случилось — возрастные нарушения или побочные эффекты лекарств.

Читать еще:  Эксперимент показал, как энергетики губят сосуды

Принимаю таблетки от холестерина уже 7 лет после перенесенного инфаркта. В последнее время беспокоит ухудшение памяти на недавние события. Что делать?

Изучите раздел этой статьи «Как привести в норму холестерин без статинов» и делайте, что в нем написано. По крайней мере, сможете уменьшить дозировки лекарств, а то и полностью отказаться от них. Если вы перенесли инфаркт, то у вас высокий риск повторного инфаркта. Это означает, что отменять статины нужно лишь в крайнем случае.

Беспокоит, что у меня тяжесть в ногах, отеки, одышка, трудно подниматься по лестнице. Это побочные эффекты статинов?

Да, все симптомы, которые вы перечислили, могут быть побочными эффектами статинов. Вопрос заставляет заподозрить, что у вас развивается сердечная недостаточность. Статины могут усугублять ее, потому что истощают запасы коэнзима Q10 — вещества, участвующего в выработке энергии в сердце. Изучите статью о сердечной недостаточности и делайте, что в ней написано. Отменяйте статины только по согласованию с врачом, который оценит для вас соотношение пользы и вреда от этих таблеток.

Список статинов последнего поколения, обзор препаратов, отличия от ранних поколений, польза и вред

Статины последнего поколения признаны самыми эффективными и безопасными препаратами в борьбе с осложнениями атеросклероза. Препараты помогают снизить уровень холестерина, а также других продуктов жирового метаболизма. Прием статинов отсрочивает риск развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений – инфаркта, инсульта.

Сердечно-сосудистые заболевания занимают первое место среди причин смертности. По данным Минздрава в 2017 году 47,8% граждан России скончалось от сердечно-сосудистых патологий. ВОЗ прогнозирует, что эта цифра будет расти из-за более медленного старения, а также изменения образа жизни.

Статины: что это такое, кому назначают

Статины – это сильнодействующие лекарственные препараты нормализующие уровень холестерина в крови. Препараты блокируют биосинтез стерола в печени, замещая фермент ГМГ-КоА-редуктазу. Поэтому их официальное название – ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы.

Кроме того, статины снижают концентрацию «вредных» липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), повышают уровень «хороших» липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Нормализация концентрации холестерина, ЛПНП, ЛПВП позволяет предупредить прогрессирование атеросклероза, его осложнений: инфаркта, инсульта, некроза нижних конечностей. Вместе с тромбозом, гипертонией это заболевание признано самым смертоносным среди всех сердечно-сосудистых патологий.

В Европе, США практика назначения статинов очень распространена. 95% американских, 55% европейских пациентов, которым показано назначение препаратов, принимают их. В России эта цифра составляет всего 12%. Другое международное исследование VALIANT показало, что наши врачи назначают статины в 100 раз реже своих зарубежных коллег.

Назначение статинов позволяет:

  • снизить риск развития инфаркта, инсульта;
  • уменьшить количество пациентов с застойной сердечной недостаточностью, требующих госпитализации;
  • сократить количество операций по восстановлению кровотока;
  • предупредить приступы стенокардии.

Несмотря на огромный терапевтический потенциал таблетки статинов принимают по четким показаниям, а не при любом повышении уровня холестерина. Они не безвредны, имеют серьезные побочные эффекты. Статины рекомендованы людям:

  • пережившим инфаркт, инсульт, микроинсульт;
  • готовящимся к операции на коронарных сосудах;
  • с уровнем ЛПНП свыше 190 мг/дл (4,9 ммоль/л);
  • страдающим от сахарного диабета и имеющим концентрацию ЛПНП 70-189 мг/дл (1,8-4,9 ммоль/л);
  • детям старше 10 лет, которые находятся в группе риска развития раннего инфаркта.

Самые эффективные и безопасные статины

Статины нового поколения – это синтетические препарат, действующее вещество которых аторвастатин, розувастатин, питавастатин. Они способны сильнее снижать уровень холестерина, ЛПНП, чем их предшественники, лучше комбинируются с другими препаратами.

Аторвастатин

Самый продаваемый статин в мире. По мощности он опережает более ранние лекарства (симвастатин, правастатин, ловастатин). Его применение у большинства пациентов позволяет добиться стойкого снижения уровня холестерина до рекомендуемого уровня. При этом цена таблеток, более щадящая по сравнения розувастатином, а переносимость у многих больных лучше.

Розувастатин

Этот препарат считается самым мощным из существующих. Розувастатин назначают в самых запущенных случаях, когда назначение других препаратов не позволяет добиться должного снижения уровня холестерина, ЛПНП. Сегодня нет единого мнения относительно целесообразности его применение у больных с легкой формой гиперхолестеринемии, незначительным риском развития сердечно-сосудистых осложнений. Препарат выпущен недавно, его работа исследована хуже, чем аторвастатина. Поэтому на некоторые вопросы, особенно если они касаются долгосрочных последствий, однозначного ответа нет.

Питавастатин

Довольно редкий препарат 4-го поколения, который выпускается испанской компанией Рекордати Индастриа Химика Фармасевтика под торговым названием Ливазо. По сравнению с популярным розувастатином, он изучен гораздо хуже. Поэтому врачи назначают питавастатин для снижения холестерина нечасто. Обычно его выписывают пациентам, как альтернативу розувастатину при его непереносимости. Стоимость Ливазо 540-1205 рублей.

Статины последнего поколения: названия препаратов 3, 4 поколений приведены в таблице.

Какие из статинов последнего поколения обладают наименьшим количеством побочных эффектов? Самыми безопасными считаются оригинальные статины Липримар (аторвастатин), Крестор (розувастатин). Их цена существенно отличается от аналогов, но она вполне себя оправдывает. Если бюджет пациента более скромный, ему назначают заменители, имеющие хорошую репутацию: Тулип, Торвакард, Аторис, Розукард, Липопрайм. Врач может назначить другие лекарственные средства, основываясь на собственном опыте применения препарата. Не стоит покупать самые дешевые аналоги. Их эффективность, безопасность вызывают сомнения.

Отличие препаратов нового и старого поколения

Существует 4 поколения статинов:

  • первое – симвастатин, ловастатин, правастатин;
  • второе – флувастатин;
  • третье – аторвастатин;
  • четвертое – розувастатин, питавастатин.

Розувастатин в 1,5-2 раза лучше снижает уровень ЛПНП чем аторвастатин, в 4 раза чем симвастатин, в 8 раз чем правастатин или ловастатин. Концентрация «вредных» липопротеидов считается основным показателем, который влияет на минимизацию риска сердечно-сосудистых осложнений. Его используют для прогнозирования эффективности препарата.

Метаболизм статинов последнего поколения сходен с препаратами 1-2 поколений, но с более мягкими побочными эффектами. Это позволяет назначать их одновременно с некоторыми препаратами, которые несовместимы с симва-, лова-, правастатином. Такое преимущество существенно расширяет круг потенциальных пациентов.

Принципиальное отличие статинов самого последнего поколения – способность снижать уровень С-реактивного белка (ЦРБ-фактор). Новые исследования заставляют врачей признать, что это вещество может играть не меньшую роль в прогрессировании атеросклероза, чем холестерин. Нормализация его уровня позволяет более эффективно тормозить развитие заболевания, а также предупреждать развитие угрожающих жизни осложнений. Этот свойство доказательно присутствует только у розувастатина, а также его аналогов.

Совместимость с другими лекарствами

Статины третьего и четвертого поколения гораздо лучше совместимы с другими препаратами. Аторвастатин нельзя назначать одновременно с:

  • гемфиброзилом;
  • комбинацией типранавира с ритонавиром;
  • телапревиром;
  • циклоспорином.

Коррекция дозировки таблеток необходима при одновременном приеме со следующими препаратами:

  • боцепривир;
  • верапамил;
  • дигоксин;
  • дилтиазем;
  • итраконазол;
  • кларитромицин;
  • колхицин;
  • лопинавир с ритонавиром;
  • нелфинавир;
  • ниацин;
  • омепразол;
  • эзетимиб.

Таблетки розувастатина отличаются от других статинов минимальным взаимодействием с ферментами цитохрома Р450. Его можно, но нежелательно, назначать как дополнения курса лечения препаратами, с которыми другие ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы не совместимы. Препараты розувастатина не назначают пациентам, которые принимают фибраты, циклоспорин.

Польза и вред статинов

Назначение препаратов от повышенного холестерина нового поколения оправдывает себя при наличии показаний. По данным исследований применение розувастатин позволяет снизить на:

  • 20% общую смертность;
  • 44% летальность от осложнений атеросклероза;
  • 50% вероятность развития инсульта, инфаркта.

Другие статины могут «похвастаться» более скромными, но все же впечатляющими результатами. Их назначение позволяет снизить на:

  • 20-42% коронарную смертность;
  • 25-37% частоту развития инфаркта миокарда;
  • 28-31% вероятность инсульта.

К сожалению, статины не являются полностью безопасными препаратами. Таблетки имеют немало серьезных эффектов, ряд противопоказаний. Их не назначают людям, которые:

  • имеют заболевания печени;
  • несовершеннолетним (исключение – редкое генетическое заболевание, которое сопровождается повышенным уровнем холестерола);
  • беременным, а также тем женщинам, которые планируют зачатие;
  • кормящим.

Самые распространенные побочные эффекты неопасны. Около 12% пациентов страдают от воспаления горла, 6,6% головной боли, 5,3% симптомов, подобных простуде, 5,1% боли в мышцах. Большинство больных отмечают улучшение общего самочувствия на фоне приема препаратов через несколько дней или недель. Но часть людей продолжает испытывать дискомфорт на протяжении всего курса.

Самый радикальный способ избавиться от побочных эффектов – отказаться от статинов. Прежде чем принимать решение о прекращении лечения врачи рекомендуют взвесить все «за» и «против». Ведь статины действительно продлевают человеку жизнь, а это стоит того чтобы мирится с незначительными ухудшениями самочувствия. Тем более, существуют альтернативные способы улучшения общего состояния:

  • согласуйте небольшой перерыв в приеме препарата. Понаблюдайте за изменениями. Иногда мышечные боли, общая слабость – следствие старости или других заболеваний, а не побочный эффект лекарств. Их лечение избавит от неприятных ощущений;
  • попросите врача заменить препарат или снизить дозировку. Статины довольно многочисленная группа лекарств, что позволяет подобрать каждому пациенту медикамент, который оптимально ему подходит;
  • обсудите возможность комбинации статинов и других холестеринснижающих лекарств. Статины наиболее эффективные препараты для нормализации уровня холестерола. Но иногда их комбинация с другими медикаментами позволяет снизить дозу, сохранив уровень ЛПНП столь же низким;
  • занимайтесь спортом осторожно. Физические нагрузки способны травмировать мышцы на клеточном уровне. На фоне приема ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы это чревато сильными мышечными болями. Возможно, стоит пересмотреть план занятий, немного снизив нагрузку;
  • принимайте коэнзим Эта биологическая добавка позволяет предотвратить некоторые побочные эффекты у небольшой части людей.
Читать еще:  Чем можно снять воспаление десен у ребенка

Существует мнение, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы способны спровоцировать сахарный диабет. Это мнение истинно лишь отчасти. Было проведено масштабное исследования JUPITER, во время которого проанализировали состояние здоровья 17 802 пациентов, которые принимали розувастатин. Сахарный диабет второго типа развился у 270 больных, принимающих таблетки, против 216 случаев патологии среди тех, кто принимал плацебо. Врачи объясняют небольшой рост заболеваемости изначальной предрасположенностью людей исследуемой группы к развитию диабета.

Самый безопасный статин для снижения холестерина

Статины что это такое?

Статинами называются лекарственные средства из группы гиполипидемиков, которые используются для лечения гиперхолестеринемии — заболевания, связанного с постоянным повышенным содержанием холестерина в крови. Они выписываются не всегда, а только при условии, что немедикаментозные способы решения проблемы оказались неэффективными.

Принцип работы статинов выглядит так: они проникают в печень, где приостанавливают продуцирование такого фермента, как ГМГ-KoA-редуктаза. В свою очередь, это приводит к активизации двух процессов.

Во-первых, уменьшается объем липопротеидов невысокой плотности, из-за которых «вредный» холестерин распространяется по организму.

Во-вторых, поднимается концентрация липопротеидов высокой плотности, которые являются своего рода транспортом для «полезного» холестерина и доставляют его обратно в печень.

Таким образом, благодаря статинам нормализуется движение холестерина и в то же время уменьшается объем этого вещества.

Под рукой всегда должен быть многофункциональный глюкометр и анализатор крови:

У представленного препарата есть и дополнительные действия. В их числе:

  1. снятие воспаления эндотелия;
  2. предотвращение разрастания атеросклеротических бляшек;
  3. катализация выработки окиси азота, отвечающей за расслабление сосудов.

Необходимость статинов

О необходимости статинов говорят в том случае, если у человека уровень холестерина составляет 6,5 ммоль/литр и выше. Но даже при таких показателях сначала следует перебороть себя и начать вести правильный образ жизни — отказаться от вредных привычек (в первую очередь, от употребления чрезмерно жирных блюд), заняться спортом и сесть на специальную диету. Если эти методы были опробованы в течение полугода и не дали требуемого результата, то можно переходить на медикаментозную терапию.

Некоторые врачи назначают статины и при меньшем уровне холестерина.

Это целесообразно, если у пациента диагностированы:

  • очень серьезные сбои в обмене жиров (дислипидемия);
  • изменения на внутренних стенках сосудов, вызванные атеросклерозом;
  • инсульт, инфаркт миокарда и другие нарушения в функционировании сердечно-сосудистой системы, перенесенные в последние несколько месяцев;
  • генетическая предрасположенность к гиперхолестеринемии.

Помните, что даже слабые статины могут сильно навредить здоровью. Ни при каких обстоятельствах не занимайтесь самолечением.

Возможный вред и побочные эффекты

При адекватно назначенной терапии, побочные эффекты статинов проявляют себя крайне редко, до 3% от общего числа пациентов. Преимущественно в их число входят люди, которые принимают гиполипидемические препараты более трех-пяти лет. Сюда можно отнести и пациентов, превышающих рекомендуемую дозу лекарства.

При самолечении легко ошибиться не только с количеством препарата, но и с его выбором. Необходимо учитывать много факторов, таких как пол, возраст, сопутствующие заболевания, совместимость с другими препаратами и прочими. Простой обыватель не владеет нужной информацией, поэтому риск побочных эффектов резко возрастает до 10-14%. Поэтому статин-терапию необходимо всегда проводить под наблюдением грамотного специалиста.

Симптомы передозировки статинов идентичны с клинической картиной интоксикации:

  1. проблемы в работе ЖКТ (нарушения стула, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, вздутие и боли в области живота);
  2. обострение панкреатита, желтушность внешних покровов;
  3. дисфункция почек (усиленное мочеиспускание и потоотделение);
  4. высыпание на коже в виде крапивницы, опухание тела, зуд;
  5. слабость, головные боли, ослабление зрительной функции.

Одновременно с выведением из организма липопротеидов низкой плотности, статины оказывают на организм и разрушающее влияние. Проявляется это в блокировании выработки коэнзимов Q10, — белковых катализаторов, играющих важную роль в энергообеспечении человеческого организма. Это вещество незаменимое звено во многих жизненноважных биохимических процессах, имеет антиоксидантное действие и служит защитой для сердечно-сосудистой, иммунной и других систем.

Поэтому недостаточная выработка коэнзимов Q10 приводит к следующим последствиям:

  • появление аритмии, скачки давления;
  • носовые кровотечения в результате резкого уменьшения тромбоцитов в кровяном русле;
  • эректильная дисфункция;
  • отеки в периферических частях тела;
  • болезненные ощущения в конечностях;
  • обострение уже имеющихся суставных заболеваний (артритов, артрозов);
  • неприятные ощущения в области поясницы;
  • постепенное атрофирование мышечной ткани.

Очень редко, до 1%, встречаются такие осложнения, как падение слуха, ослабление вкусовых ощущений, фотосенсибилизация, развитие депрессии, нарушений мозговой деятельности, нервной системы. У пациентов с сахарным диабетом неконтролируемый прием статинов может вызвать резкое повышение уровня гликемии, — до 2 ммоль/литр, что значительно затруднит контроль над состоянием больного.

Противопоказания к приему

Статины – это фармпрепараты для предупреждения и лечения атеросклероза, вызванного высоким содержанием в крови липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Начали использоваться со второй половины двадцатого века. С тех пор претерпели множество изменений, стали более эффективными и безопасными для здоровья человека.

Но все же небольшое количество побочных эффектов у этих препаратов есть:

  1. тяжелые патологии внутренних органов, — печени, почек, щитовидки;
  2. аллергическая реакция на один из компонентов;
  3. врожденная дисфункция опорно-мышечного аппарата;
  4. возраст до 18-ти лет;
  5. период вынашивания и кормления ребенка.

Есть ситуации, в которых прием статинов не рекомендуется вполне здоровым людям. Существует риск непредвиденного развития обстоятельств, поэтому от приема препаратов лучше временно воздержаться.

Итак, статины нежелательно принимать при следующих условиях:

  1. женщины репродуктивного возраста ведут активную половую жизнь без надежных противозачаточных средств;
  2. у пациента гормональный дисбаланс, ведет прием гормональных средств;
  3. больной имеет серьезные эндокринные нарушения;
  4. одновременный прием с макролидами (антибиотики), противогрибковыми средствами, цитостатиками, ниацином, фибратами.

Такие противопоказания не входят в разряд абсолютных, но в этих ситуациях медики крайне редко назначают статин-терапию. А если это и происходит, наблюдают за пациентом с особой тщательностью, стараясь вовремя предугадать нежелательное развитие событий.

Совместимость с алкоголем

Совмещать статины с алкоголем, даже слабым, категорически запрещено. Их сочетание губительно воздействует на клетки печени, подвергая их токсическому поражению. При благоприятном исходе это лишь приведет к появлению побочных эффектов статин-терапии. Но чаще происходит гибель гепатоцитов и замена их соединительной тканью, в результате развивается цирроз или некроз печени.

Какие из статинов более эффективны и безопасны?

Статины подразделяются в зависимости от того, когда они были изобретены и подразумевают четыре поколения, каждое последующее из них еще более высокотехнологично в процессе производства и имеет более выраженный эффект. Данное вещество позволяет добиться высокой терапевтической эффективности. Поэтому данные препараты довольно часто назначают пациентам с высоким уровнем холестерина в крови.

Чтобы рассмотреть более детально все эти препараты, приведем несколько примеров. Делятся средства, в зависимости от поколения.

1-го поколения

Статины данного поколения в основном это – гиполипидемеский препарат. В их состав входят натуральные или полусинтетические действующие вещества. Например – ловастатин, привастатин, симвастатин. Статины очень эффективны при снижении уровня плохого холестерина. Также известно их препятствие дальнейшего эндогенного синтеза. Но такой вид статинов не слишком биодоступен. По этой причине они не слишком быстро всасываются и слабо концентрируют хороший холестерин. Поэтому их не так часто назначают, как другие препараты данной группы.

Есть статины, которые хорошо всасываются и воспринимаются организмом. Главным преимуществом таких средств считается доступная стоимость и хорошая доказательная база, которая показала, что препарат действительно улучшает состояние сосудов, предотвращая развитие атеросклероза. Высокую дозировку препарата – выше сорока миллиграмм назначают только врачи и нечасто, лишь в редких случаях, когда низкие дозировки не дают терапевтического эффекта.

По инструкции препарат нужно принимать раз в сутки, начиная с дозировки в 10-20 миллиграмм с едой. Средство хорошо всасывается и дает хороший результат. Средства первого поколения имеют действующее вещество ловастатин.

Статины 1-го поколения на основе ловастатина:

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector