1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Зи-фактор — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

ЗИ-Фактор

ЗИ-Фактор: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: ZI-Factor

Код ATX: J01FA10

Действующее вещество: Азитромицин (Azithromycinum)

Производитель: ОАО «Верофарм» (Россия)

Актуализация описания и фото: 18.10.2018

Цены в аптеках: от 110 руб.

ЗИ-Фактор – антибиотик группы азалидов.

Форма выпуска и состав

Формы выпуска ЗИ-Фактора:

  • таблетки, покрытые оболочкой: продолговатые, двояковыпуклые, цвет оболочки – светло-розовый, видны два слоя на поперечном разрезе, слой внутри – почти белого или белого цвета (по 3 таблетки в контурной ячейковой упаковке или банке из светозащитного стекла, 1 упаковка или банка в пачке из картона);
  • капсулы: желатиновые твердые, размер №0, цвет – белый. Содержимое капсулы – смесь гранул и порошка белого с желтоватым оттенком или белого цвета (по 6 или 10 капсул в контурной ячейковой упаковке либо по 10 капсул в банке или флаконе, 1 банка, флакон или упаковка в пачке из картона).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: азитромицин – 500 мг;
  • вспомогательные компоненты: оксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), диоксид титана, поливинилпирролидон (повидон), тальк, полисорбат-80, кармуазин (краситель азорубин).
  • активное вещество: азитромицин – 250 мг;
  • вспомогательные компоненты: сахар молочный (лактоза), лактопресс (лактоза безводная), кукурузный крахмал, поливинилпирролидон (повидон), лаурилсульфат натрия, коллоидный диоксид кремния (аэросил), стеарат магния;
  • капсула: диоксид титана, пропилпарагидроксибензоат, желатин, уксусная кислота, метилпарагидроксибензоат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

ЗИ-Фактор – антибиотик широкого спектра действия. Является представителем подгруппы макролидных антибиотиков – азалидов. Оказывает бактерицидное действие при возникновении в очаге воспаления высоких концентраций.

К азитромицину чувствительны:

  • грамположительные кокки: St. pyogenes, St. Viridans, St. agalactiae, Streptococcus pneumoniae, стрептококки групп G и CF, Staphylococcus aureus;
  • грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, B.parapertussis, H.ducreyi, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Legionella pneumophila;
  • некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp;
  • другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

В отношении грамположительных бактерий, которые устойчивы к эритромицину, азитромицин не проявляет активности.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ быстрое, что определяется липофильностью азитромицина и его стойкостью в кислой среде. Через 2,5 (или чуть больше) часа после приема 500 мг (1 таблетка или 2 капсулы) достигается максимальная концентрация азитромицина в плазме крови – 0,4 мг/л. Биодоступность – 37%. Азитромицин активно проникает в органы и ткани урогенитального тракта (в особенности в предстательную железу), дыхательные пути, мягкие ткани и кожу. В тканях концентрация выше в 10–50 раз, чем в плазме крови, а период полувыведения более длителен, что обусловлено низким связыванием азитромицина с белками плазмы крови, а также способностью вещества проникать в эукариотические клетки и концентрироваться в окружающей лизосомы среде с низким pH. Это определяет высокий плазменный клиренс и объем распределения, составляющий 31,1 л/кг. Для элиминации внутриклеточных возбудителей особенно важна способность азитромицина концентрироваться преимущественно в лизосомах. Выявлено, что фагоциты транспортируют азитромицин в места локализации инфекции, где благодаря фагоцитозу происходит его высвобождение. Концентрация азитромицина в очагах инфекции выше на 24–34%, чем в здоровых тканях, и коррелирует со степенью воспалительного отека. Независимо от высокой концентрации в фагоцитах, азитромицин практически не влияет на их функцию. Азитромицин в бактерицидных концентрациях в очаге воспаления остается на протяжении 5–7 дней после того, как была принята последняя доза [данное обстоятельство позволило разработать короткие курсы лечения (3–5 дней)]. Деметилируется в печени, образующиеся метаболиты не активны.

Выведение из плазмы крови азитромицина проходит в два этапа: в интервале от 8 до 24 часов после приема препарата период полувыведения – 14–20 часов, в интервале от 24 до 72 часов – 41 час, благодаря чему появляется возможность применять препарат 1 раз в сутки.

Показания к применению

  • боррелиоз (болезнь Лайма) – для лечения начальной стадии (erythema migrans); инфекции ЛОР-органов и верхних отделов дыхательных путей (синусит, средний отит, тонзиллит, ангина, фарингит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (импетиго, вторично инфицированные дерматозы, рожа);
  • инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, атипичные и бактериальные пневмонии);
  • инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к лекарственному средству.

Дополнительно для таблеток:

  • инфекции урогенитального тракта (цервицит и/или неосложненный уретрит);
  • заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка, ассоциированные с Helicobacter Pylori (в качестве сочетанной терапии);
  • скарлатина.

Дополнительным показанием к применению ЗИ-Фактора в форме капсул являются инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (цервицит, уретрит).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 1 года – для таблеток, до 12 лет (с массой тела менее 45 кг) – для капсул.

Дополнительными противопоказаниями для капсул ЗИ-Фактор являются:

  • единовременный прием с дигидроэрготамином и эрготамином;
  • недостаточность лактазы;
  • генетическая непереносимость галактозы;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Инструкция по применению ЗИ-Фактора: способ и дозировка

Антибиотик ЗИ-Фактор применяется перорально (внутрь) 1 раз в сутки, за 1 час до еды или через 2 часа после еды.

Рекомендуемые суточные дозы для взрослых:

  • инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей: 500 мг, продолжительность лечения – 3 дня;
  • острые инфекции мочеполовых путей: 1000 мг однократно;
  • инфекции кожи, мягких тканей, болезнь Лайма и мигрирующая эритема: 1000 мг в первый день, далее по 500 мг на протяжении 5 дней;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, ассоциированная с Helicobacter pylori: по 1000 мг на протяжении 3 дней при совместной антихеликобактерной терапии.

Детям суточную дозу назначают из расчета 10 мг на 1 кг в течение 3 дней, или в первый день – 10 мг на 1 кг, затем по 5–10 мг на 1 кг на протяжении 3 дней (курсовая доза составляет 30 мг/кг).

При лечении erythema migrans у детей суточная доза составляет 20 мг на 1 кг в первый день и по 10 мг на 1 кг на протяжении следующих 4 дней. Продолжительность курса – 5 дней.

У пациентов с нарушением функции почек (КК > 40 мл/мин) корректировать дозу нет необходимости.

Побочные действия

  • пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея/запор, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, расстройство пищеварения, анорексия, метеоризм, диспепсия, мелена, повышение активности печеночных трансаминаз; у детей – запоры, анорексия, гастрит;
  • сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, сердцебиение, аритмия, увеличение интервала QT;
  • кровеносная система: нейтропения, тромбоцитопения;
  • органы чувств: шум в ушах, нарушения восприятия запаха и вкуса, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при длительном приеме высоких доз);
  • нервная система: головная боль, головокружение, сонливость/бессонница, агрессивность; у детей – головная боль (при лечении среднего отита), гиперкинезия, невроз, тревожность, нарушение сна;
  • мочеполовая система: нефрит, вагинальный кандидоз;
  • аллергические реакции: зуд, сыпь, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация, сыпь, отек Квинке.

Передозировка

Симптомами передозировки антибиотика ЗИ-Фактор служат: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

При появлении данных симптомов назначается симптоматическое лечение.

Особые указания

Требуется соблюдать перерыв в 2 часа при применении антацидов совместно с ЗИ-Фактором.

Читать еще:  Хондроксид мазь — инструкция по применению, цена и отзывы

После отмены терапии реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфического лечения под контролем специалиста.

При пропуске приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять сразу же, как будет возможность, а последующие – с интервалом в 24 часа.

При терапии азитромицином возможно присоединение суперинфекции (в том числе грибковой).

ЗИ-Фактор активен в отношении стрептококковой инфекции, однако неэффективен для профилактики острой ревматической лихорадки.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Азитромицин не влияет на способность управлять механизмами и автотранспортом.

Применение при беременности и лактации

Азитромицин беременным следует применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. В период терапии грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение в детском возрасте

Согласно инструкции, ЗИ-Фактор противопоказан в возрасте до 1 года (таблетки), до 12 лет с массой менее 45 кг (капсулы).

Лекарственное взаимодействие

  • антациды (алюминий и магнийсодержащие), этанол и пища: замедляют и снижают абсорбцию препарата;
  • варфарин и азитромицин: возможно усиление антикоагуляционного эффекта;
  • дигоксин: увеличивает концентрацию последнего;
  • эрготамин и дигидроэрготамин: усиливают токсическое действие;
  • триазолам: ЗИ-Фактор снижает клиренс и увеличивает фармакологическое действие триазолама;
  • лекарственные средства, подвергающиеся микросомальному окислению (карбамазепин, дизопирамид, терфенадин, циклоспорин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, фенитоин, бромокриптин, пероральные гипогликемические средства, теофиллин и иные ксантиновые производные), циклосерин, непрямые антикоагулянты, метилпреднизолон, фелодипин: за счет ингибирования микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином замедляется их выведение, повышается концентрация в плазме и токсичность;
  • тетрациклин и хлорамфеникол: усиливают эффективность препарата;
  • линкозамиды: ослабляют эффективность препарата;
  • терфенадин и антибиотики класса макролидов: вызывают аритмию и удлинение интервала QT;
  • эрготамин и дигидроэрготамин: возможно проявление их токсического действия;
  • гепарин: несовместим с препаратом.

Азитромицин не оказывает влияния на концентрацию диданозина, карбамазепина, рифабутина и метилпреднизолона в плазме крови при сочетанном применении. Нельзя исключить влияние азитромицина (при пероральном применении) на концентрацию триазолама, циметидина, индинавира, эфавиренза, флуконазола, мидазолама, сульфаметоксазола/триметоприма в плазме крови при сочетанном применении.

ЗИ-Фактор не оказывает влияния на фармакокинетику теофиллина, однако при одновременном применении с иными макролидами в плазме крови может увеличиваться концентрация теофиллина.

Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при единовременном назначении с терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, циклосерином, пимозидом, астемизолом, хинидином и иными препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, необходимо учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.

При сочетанном применении азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина и его метаболита – глюкуронида. Тем не менее повышается концентрация его активного метаболита – фосфорилированного зидовудина – в моноядерных клетках периферических сосудов.

Аналоги

Аналогами ЗИ-Фактора являются: Азибиот, Азивок, Азидроп, Азимицин, Азитрал, Азитрокс, Азитромицин, Азитромицин Зентива, Азитромицин Сандоз, Азитромицин Форте-OBL, Азитромицин-OBL, Азитромицин-ЛЕКСВМ, Азитромицин-Маклеодз, АзитРус, АзитРус Форте, Зетамакс ретард, Зитноб, Зитролид, Зитролид форте, Зитроцин, Сумаклид, Сумамед, Сумамед форте, Сумамокс, Тремак-Сановель, Хемомицин, Экомед.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

  • таблетки – 3 года;
  • капсулы – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о ЗИ-Факторе

Отзывы о ЗИ-Факторе в основном положительные. Однако некоторые пациенты отмечают такие побочные эффекты, как беспокойство, расстройство стула.

Цена на ЗИ-Фактор в аптеках

Цена на ЗИ-Фактор в таблетках составляет примерно 184 рубля, в капсулах – 196 рублей за упаковку.

Зи-фактор: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Зи-фактор относится к антибиотикам из группы макролидов, который отличается широким спектром действия. Препарат применяется при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, мочеполовой системы, клещевом боррелиозе. По показания антибиотик можно прописывать детям старше полугода и женщинам в положении. Прием медикамента запрещен при кормлении грудью.

Лекарственная форма

Зи-фактор выпускается в капсулах, таблетках и порошке, из которого готовят суспензию для орального приема.

Описание и состав

Зи-фактор может выпускается в таблетках, покрытых светло-розовой оболочкой, под которой находиться белое ядро. Форма их продолговатая, двояковыпуклая.

Капсулы Зи-фактор белого цвета, внутри них находится белый порошок, допускается наличие желтоватого оттенка.

Порошок, из которого готовиться суспензия для орального приема гранулированный, цвет его может варьировать от белого до бледно-желтого. Он имеет запах банана, ванили и вишни. Готовая суспензия — однородная имеет такой же цвет и запах, как и порошок.

В качестве действующего компонента Зи-фактор содержит азитромицин.

Таблетки содержат следующие вспомогательные компоненты:

  • Е 572;
  • кросповидон и повидон;
  • додецилсульфат натрия;
  • кальция фосфат.

Оболочка таблеток образована следующими веществами:

Капсулы содержат следующие формообразующие компоненты:

  • кукурузный крахмал;
  • молочный сахар;
  • лактопресс;
  • Е 572;
  • аэросил;
  • повидон;
  • додецилсульфат натрия.

Оболочка капсул образована желатином и оксидом титана.

В состав суспензии входят такие дополнительные компоненты как:

  • сукроза;
  • ксантан;
  • вишневый, банановый и ванильный ароматизатор;
  • аэросил;
  • гипролоза;
  • фосфат натрия.

Фармакологическая группа

Зи-фактор антибиотик-макролид из группы азалидов. Действующее вещество подавляет образование белка в клетке бактерий, в результате приостанавливается их рост и размножение. В больших концентрациях азитромицин вызывает гибель патогенных агентов.

Он проявляет активность в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, хламидий, микоплазмы.

После орального приема лекарство быстро всасывается и мигрирует в ткани. Максимальное содержание препарата достигается спустя 2—3 часа после его попадания в организм. Проходя через печень азитромицин, подвергается метаболизму, поэтому биодоступность его всего 37%. Связь антибиотика с белками варьирует от 7% до 50%. После принятия последней дозировки концентрация азитромицина в организме сохраняется до 7 суток. До 50% лекарственного средства выводится через кишечник, 6% — через почки.

Показания к применению

для взрослых

Зи-фактор назначают при инфекционно-воспалительных заболеваниях вызванных чувствительными к азитромицину возбудителями.

для детей

По показаниям суспензию можно прописывать детям старше 6 месяцев, таблетки и капсулы пациентам, которым исполнилось 12 лет и чей вес больше 45 кг.

для беременных и в период лактации

Азитромицин мигрирует через плацентарный барьер, поэтому женщинам в положении его можно выписывать, когда польза для матери превышает вред для ребенка. Его нельзя принимать в период лактации.

Противопоказания

Зи-фактор независимо от лекарственной формы нельзя пить, если у пациента наблюдается следующие нарушения:

  • непереносимость состава препарата, а также других макролидов;
  • тяжелая печеночная и почечная недостаточность (при клиренсе креатинина 40 мл/мин).

Зи-фактор нельзя пить одновременно с эрготамином и дигидроэрготамином.

Суспензия содержит молочный сахар, поэтому ее следует принимать пациентам, у которых диагностированы следующие патологии:

  • нарушение адсорбции моносахаридов, такие как глюкоза и галактоза;
  • непереносимость молочного сахара;
  • дефицит лактазы.

Из-за содержания молочного сахара суспензию надо с осторожностью принимать диабетикам.

Антибиотик с осторожностью следует пить, если имеют следующие болезни:

  • брадикардия;
  • аритмия;
  • выраженная сердечная недостаточность;
  • заболевание почек, при котором клиренс креатинина более 40 мл/мин;
  • удлинение интервала QT;
  • водно-солевой дисбаланс, особенно если выявлен низкий уровень калия и магний.

Зи-фактор с осторожностью нужно пить в комплексе со следующими препаратами:

  • антиаритмические средства IА и III;
  • антипсихотические медикаменты;
  • антидепрессанты;
  • сердечные гликозиды;
  • противомикробные средства фторхинолонового ряда;
  • цизаприд;
  • терфенадин;
  • антикоагулянты;
  • циклоспорин.

Применения и дозы

для взрослых

Антибиотик пьется за час до приема пищи или 2 часа после. Кратность приема составляет 1 раз сутки. Таблетки и капсулы нужно глотать целиком.

При бронхите и других инфекциях дыхательных путей антибиотик назначается по 500 мг в течение 3-х дней. Такая же схема лечения при бактериальных заболеваниях ЛОР-органов, кожи, мягких тканей.

При уретрите и цервицит Зи-фактор пьется в дозе 1 г однократно.

Для лечения угревой сыпи лекарство принимается в дозировке 0,5 г в течение 3-х дней, затем антибиотик пьется раз в 7 дней на протяжении 9 недель. На курс терапии нужно 6 г азитромицина.

При заражении клещевым боррелиозом Зи-фактор принимать в первый день по 1 г, далее суточная дозировка уменьшается до 0,5 г и препарат пьется еще 4 дня.

для детей

Детям в возрасте от 6 месяцев до 12 лет антибиотик прописывается в суточной дозировке 10 мг/кг. Длительность терапии составляет 3 дня.

Пациентам старше 12 лет Зи-фактор назначается в дозах для взрослых.

для беременных и в период лактации

Зи-фактор в период беременности принимается по назначенной доктором схеме.

Побочные действия

Зи-фактор может стать причиной ряда нежелательных реакций:

  • аллергия, анафилактические реакции, в том числе синдром Лайелла, Стивенса-Джонсона;
  • суперинфекция;
  • анорексия;
  • нарушение сна;
  • нарушение вкуса, обоняния, чувствительности, слуха;
  • мышечная слабость;
  • кровотечение из носа;
  • гипотония, учащение сердцебиения, приливы, удлинение интервала QT;
  • нарушение со стороны ЦНС, такие как головные боли, головокружение, обморок, галлюцинации, агрессивность;
  • изменение цвета языка;
  • увеличение количества нейтрофилов, эозинофилов, базофилов, моноцитов, уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, анемия;
  • одышка;
  • понос, тошнота, боли и вздутие живота, запор, воспаление слизистой желудка, дисфагия, панкреатит, чрезмерное слюнотечение, сухость и изъязвления во рту, отрыжка;
  • различные нарушения функции печени, которые могут стать причиной смерти больного;
  • дисфункция яичек, обильные месячные кровотечения;
  • фотоаллергия, повышенное потоотделение, зуд и сухость кожи, сыпь;
  • боли различной локализации;
  • остеоартрит;
  • астения;
  • повышение температуры;
  • нарушение функции почек, расстройство мочеиспускание;
  • изменения содержания бикарбонатов и натрия крови;
  • повышение сахара, билирубина, креатинина, ионов хлора, мочевины в крови.
Читать еще:  Уродан — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антибиотик может повышать концентрацию дигоксина в крови, что приведет к отравлению им, также азитромицин способен потенцировать эффект от варфарина. Кроме этого макролид влияет на обмен циклоспорина, в результате чего повышается содержание последнего в организме.

При приеме в комплексе Зи-фактором алкалоидов спорыньи может наблюдаться эрготизм.

Одновременный прием антибиотика:

  • со статинами может стать причиной рабдомиолиза;
  • с терфенадином увеличивает вероятность нарушения сердечного ритма и удлинение интервала QT;
  • с дизопирамидом повышает риск мерцание желудочков;
  • с рифабутином увеличивает вероятность снижения уровня нейтрофилов и лейкоцитов.

Особые указания

Прием препарата пациентам с нарушениями печени легкой и средней степени тяжести может привести к гепатиту и некрозу, поэтому такие больные должны находиться под медицинским наблюдением.

Также нужно проверять функцию печени при лечении пациентов с патологиями этого органа.

Во время приема Зи-фактора нужно соблюдать осторожность при вождении автомобиля.

Передозировка

Прием препарата Зи-фактор в дозировках выше рекомендуемых может стать причиной следующих симптомов:

Противоядия неизвестно, поэтому пострадавшему прописывают симптоматическую терапию.

Условия хранения

Зи-фактор нужно хранить в защищенном от детей, влаги и солнечных лучей месте.

Аналоги

Заменить Зи-фактор можно на следующие лекарства:

  1. Сумамед — оригинальный медикамент, содержащий в качестве действующего компонента азитромицин. Производится он в нескольких лекарственных средствах для перорального и парентерального введения. Препарат подтвердил свою эффективность в ходе клинических испытаний. Изучены все его противопоказания и нежелательные реакции. В подходящей лекарственной форме медикамент можно выписывать детям старше 6 месяцев. Сумамед разрешен женщинам в положении, а вот от грудного вскармливания во время антибиотикотерапии следует отказаться.
  2. Хемомицин является полным аналог препарата Зи-фактор. В продаже медикамент бывает в капсулах, таблетках и уколах для взрослых, которые можно применять, в том числе и для лечения женщин вынашивающих ребенка, также лекарство выпускается в порошке для изготовления суспензии для детей старше 12 месяцев. Хемомицин запрещен в период лактации.
  3. Макропен является заменителем Зи-фактора по терапевтической группе. Антибиотик детям с самого рождения можно давать в виде суспензии. Для взрослых, в том числе беременных и кормящих пациенток препарат выпускается в таблетках.
  4. Клацид относится к антибиотикам-макролидам. Это заменитель препарата Зи-фактор по клинико-фармакологической группе. Антибиотик можно детям с весом больше 8 кг и беременным пациенткам. Клацид запрещен кормящим матерям.

Принимать вместо Зи-фактора аналог можно после консультации с врачом или фармацевтов, только специалист способен оценить, насколько такая замена оправдана, и помочь подобрать правильную схему терапии.

Стоимость Зи-фактора составляет в среднем 210 рублей. Цены колеблются от 155 до 292 рублей.

Зи-Фактор

Состав

Оболочка содержит: оксипропилметилцеллюлозу; повидон; титана диоксид; полисорбат; тальк; кислотный красный краситель.

Форма выпуска

  • Капсулы желатиновые, твердые,белого цвета. Упаковка контурная ячейковая № 6,10, картонные пачки.
  • Таблетки, продолговатые, двояковыпуклые, покрытые светло-розовой оболочкой. Упаковка контурная ячейковая №3, картонные пачки.

Фармакологическое действие

Антибактериальное. При высоких концентрациях в очаге воспаления Зи-фактор оказывает бактерицидное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Антибиотик Зи-фактор группы макролидов, представитель азалидов. Характеризуется широким спектром действия. Подавляет синтез белка чувствительных к нему микроорганизмов. Высоко активен к грамположительным бактериям: Streptococcusspp., Staphylococcusaureus; грамотрицательным бактериям: Haemophilus ducreyi, Bordetella parapertussis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis Escherichia coli, Campylobacter spp., Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis и бактерий анаэробных: Bacteroidesfragilis.

Активен по отношению к Mycoplasma pneumoniae,Toxoplasmagondii, Mycoplasmahominis, Chlamydiatrachomatis, Treponemapallidum. ЗИ-фактор неактивен к грамположительным бактериям, которые устойчивы к эритромицину.

Фармакокинетика

ЗИ-факторв ЖКТ быстро всасывается, поскольку обладает липофильностью и высокой устойчивостью в кислой среде. Максимальная концентрация в крови после приема медикамента в дозе 500 мг достигается через три часа и равняется в среднем 0.4 мг/л.

Хорошо проникает в мягкие ткани и кожу, органы урогенитального тракта и дыхательные пути. Биодоступность препарата около 37%. Поскольку азитромицин характеризуется низким связыванием с белками крови, то его максимальная концентрация достигается в тканях. Концентрация препарата в очагах инфекции примерно на 30 % выше относительно концентрации в здоровых тканях и она сберегается в очаге воспаления в бактерицидных концентрациях на протяжении недели.

Препарат метаболизируется в печени. Выведение азитромицина проходит в два этапа: период полураспада составляет 14-20 часов и за 41 час (24 — 72 часа) выводится полностью из организма.

Показания к применению

Широкий перечень инфекционно-воспалительных заболеваний, возбудители которых чувствительны к препарату:

  • инфекции дыхательных путей (пневмонии, острый бронхит и рецидивы хронического бронхита), заболевания ЛОР-органов;
  • инфекционные поражения мягких тканей икожи (инфицированные дерматозы, рожа, импетиго);
  • инфекции урогенитального тракта, вызванные возбудителем Chlamydia trachomatis;
  • на стадииerythema migrans при болезни Лайма;
  • в комбинированной терапии язвенной болезни желудка и двенадцати-перстной кишки, ассоциированная с возбудителем Helicobacter pylori.

Противопоказания

  • печеночнаяи почечная недостаточность;
  • возраст до 12 месяцев;
  • аритмия;
  • повышенная индивидуальная чувствительность к макролидам.

С осторожностью ЗИ-фактор применяют при беременности. Антибиотик проникает легко через плацентарный барьер. В период беременности назначается лишь в случаях, когда польза для матери выше риска для плода. В период кормления грудью, при назначении азитромицина, грудное вскармливание нужно прекратить.

Побочные действия

Побочные эффекты развиваются относительно редко и проявляются нарушениями со стороны:

  • сердечно-сосудистой системы — ощущением сердцебиения, болью в грудной клетке;
  • пищеварительного тракта — боли в абдоминальной области, нарушения стула, диспепсия, метеоризм, холестатическая желтуха, гастрит, снижение аппетита, повышение ферментативной активности печени;
  • нервной системы: сонливость, головная боль, головокружение, неврозы, повышенная утомляемость, нарушения сна, гиперкинезии;
  • моче-половой системы:вагинальный кандидоз, нефрит;
  • аллергические реакции: повышенная светочувствительность, конъюнктивит, крапивница, ангионевротический отек.

Инструкция по применению Зи-фактора (Способ и дозировка)

Однократно внутрь, в сутки, за 1 час до или после приёма пищи.

При инфекционных поражениях ЛОР-органов, кожи и мягких тканей, дыхательных путей назначают 2 капсулы один раз в день на протяжении трех суток (доза на курс- 1500 мг).

При инфекциях урогенитального тракта, вызванных возбудителем Chlamydia trachomatis: однократно 4 капсулы (1000 мг).

При мигрирующей эритеме: в течение пяти дней один раз в сутки по схеме 1-й день — 4 капсулы(1000 мг), со 2-го по 5-й по 2 капсулы (500 мг). Всего на курс 3000 мг.

Детям назначается из расчета 10 мг/кг массы тела на протяжении 3 дней.

При нарушении функции почек, при условии (КК>40 мл/мин) дозы не корректируются.

Инструкция по применению Зи-фактора должна строго соблюдаться, в противном случае возможна передозировка препарата.

Передозировка

Проявляется следующей симптоматикой: тошнота, рвота, временная потеря слуха, диарея.

Взаимодействие

Этанол, антациды (магнийсодержащие и алюминий), а также пища снижают абсорбцию препарата.

Зи-фактор повышает концентрацию в крови дигоксина, повышает концентрацию и токсичность, а также замедляет выведение непрямых антикоагулянтов, Циклоспорина, фелодипина, метилпреднизолона, терфенадина, Карбамазепина, фенитоина, гексобарбитала, Бромокриптина, спорыньи, вальпроевой кислоты, алкалоидов дизопирамида, теофиллина, пероральных гипогликемических средств.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом недоступном для детей месте при температуре не более 25°C. Список Б.

Зи-фактор ®

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, белого цвета; содержимое капсул — смесь гранул и порошка белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный — 45.4 мг, лактоза моногидрат (сахар молочный) — 18.2 мг, лактоза безводная (лактопресс) — 102.89 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 7.49 мг, натрия лаурилсульфат — 0.9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4.4 мг, магния стеарат — 8.7 мг.

Состав твердой желатиновой капсулы: титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.

6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик группы макролидов, является представителем азалидов. Обладает широким спектром противомикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий. Действует бактериостатически. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.

К азитромицину чувствительны грамположительные кокки: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); аэробные грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; некоторые анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyriomonas spp.; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Читать еще:  Мирлокс — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Микроорганизмы с приобретенной резистентностью к азитромицину: аэробные грамположительные микроорганизмы -Streptococcus pneumoniae (пенициллин-резистентные штаммы и штаммы со средней чувствительностью к пенициллину).

Микроорганизмы с природной резистентностью: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллин-резистентные штаммы), анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis.

Описаны случаи перекрестной резистентности между Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные штаммы) к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.

Азитромицин не применялся для лечения инфекционных заболеваний, вызванных Salmonella typhi (МИК 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Пациентам с легким и умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

У пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Поскольку у данной категории пациентов возможно наличие проаритмогенных состояний, следует с осторожностью применять азитромицин в связи с высоким риском развития аритмий, в т.ч. желудочковой аритмии типа «пируэт».

Эффективность и безопасность применения азитромицина для в/в инфузий, у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Побочное действие

Инфекционные заболевания: нечасто — кандидоз (в т.ч. слизистой оболочки полости рта и гениталий), пневмония, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота — псевдомембранозный колит.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: нечасто — анорексия.

Аллергические реакции: нечасто — ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота — анафилактическая реакция.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезия, сонливость, бессонница, нервозность; редко — ажитация; неизвестная частота — гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота — нарушение слуха вплоть до глухоты и/или шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — ощущение сердцебиения, приливы крови к лицу; неизвестная частота — снижение АД, увеличение интервала QT на ЭКГ, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка, носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — диарея; часто — тошнота, рвота, боль в животе; нечасто — метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко — изменение цвета языка, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гепатит; редко — нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота — печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне тяжелого нарушения функции печени), некроз печени, фульминантный гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — кожная сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, потливость; редко — реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто — остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; неизвестная частота — артралгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — дизурия, боль в области почек; неизвестная частота — интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — метроррагии, нарушение функции яичек.

Местные реакции: часто — боль и воспаление в месте инъекции.

Прочие: нечасто — астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки.

Лабораторные данные: часто — снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто — повышение активности АСТ, АЛТ, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности ЩФ в плазме крови, повышение содержания хлора в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, повышение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам; повышенная чувствительность к вспомогательным веществам используемого препарата; нарушения функции печени тяжелой степени; тяжелые нарушения функции почек (КК 40 мл/мин); пациенты с наличием проаритмогенных факторов (особенно в пожилом возрасте) — с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, пациенты, получающие терапию антиаритмическими средствами классов IA (хинидин, прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно при гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией или с тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Азитромицин проникает через плацентарный барьер. Применение при беременности возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения азитромицина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью следует применять у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности. При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

При легких и умеренных нарушениях функции почек (КК > 40 мл/мин) терапию азитромицином следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.

При длительном применении азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне применения азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile.

При лечении макролидами, в т.ч. азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в т.ч. аритмии типа «пируэт».

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет азитромицина для в/в инфузий не установлена.

При применени азитромицина для приема внутрь у детей следует строго соблюдать соответствие лекарственной формы препарата возрасту пациента.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения пациенты должны соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение макролидных антибиотиков, в т.ч. азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При одновременном применении дигоксина или дигитоксина с азитромицином возможно значительное повышение концентрации сердечных гликозидов в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в т.ч. выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.

При одновременном применении азитромицина с варфарином описаны случаи усиления эффектов последнего.

Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450.

Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.

Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.

Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.

При одновременном применении с дизопирамидом описан случай развития желудочковой фибрилляции.

При одновременном применении с ловастатином описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с рифабутином повышается риск развития нейтропении и лейкопении.

При одновременном применении нарушается метаболизм циклоспорина, что повышает риск развития побочных и токсических реакций, вызываемых циклоспорином.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector