0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Целекоксиб — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Целекоксиб

Состав

В составе препарата содержится активный компонент целекоксиб.

Дополнительные составляющие: моногидрат лактозы, стеарат Mg, лаурилсульфат Na, повидон и кроскармеллоза Na.

Форма выпуска

Выпускается Целекоксиб в форме капсулы с содержанием 100 или 200 мг активного компонента, по 10 или 20 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и анальгезирующим действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Отмечено, что данный препарат способен селективно ингибировать ЦОГ-2 и блокировать развитие провоспалительных ПГ. При этом его терапевтические концентрации не могут ингибировать ЦОГ-1, снижать агрегацию тромбоцитов или увеличивать время кровотечения. В результате подавления синтеза ПГЕ2 возможна задержка жидкости, так как повышается реабсорбция толстого восходящего сегмента петли Генле, а также прочих дистальных участков нефрона. Кроме того, известно, что ПГЕ2 может угнетать реабсорбцию воды в области собирательных трубочек, не допуская действия антидиуретического гормона.

Внутри организма препарат быстро всасывается, достигая максимальной концентрации спустя 3 ч. Замедлить этот процесс может приём жирной пищи. При этом связь с белками плазмы составляет 97%, достижение равновесной концентрации обнаруживается через 5 дней с начала лечения.

Биотрансформация препарата происходит в печени с образованием неактивных метаболитов. Из организма Целекоксиб выводится через ЖКТ неактивными метаболитами и небольшая часть при помощи почек в неизмененном виде.

Показания к применению

Показаниями для назначения Целекоксиба являются:

Противопоказания к применению

Препарат не назначают при:

  • гиперчувствительностии непереносимостиего компонентов и других препаратов группы;
  • бронхиальной и«аспиринововой» астме;
  • пептической язве при обострениях или кровотечениях в ЖКТ;
  • колите;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • операциях аортокоронарного шунтирования;
  • заболеваниях периферических артерий;
  • выраженных цереброваскулярных болезнях;
  • тяжёлой печёночнойили почечной недостаточности;
  • лактации, беременности.

С осторожностью препарат применяют при лечении пациентов, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, кровотечениями из ЖКТ, при одновременном приёме Варфарина и других антикоагулянтов, ингибиторов CYP2C9, отёчности, задержке жидкости, печёночной недостаточности, возрасте до 18 лет.

Побочные эффекты

При лечении Целекоксибом могут развиваться всевозможные побочные эффекты, способные затронуть деятельность практически каждой системы организма: пищеварительной, сердечно-сосудистой, кроветворения, нервной, мочеполовой, респираторной. Также не исключены нарушения в работе органов чувств, опорно-двигательного аппарата, кожных покровов и развитие аллергических реакций.

Инструкция по применению Целекоксиба (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Целекоксиба сообщает, что капсулы предназначены для приёма внутрь. Взрослым пациентам в сутки назначают по 200 мг на один приём, при необходимости препарат принимают по 2 раза в сутки.

Пациентам в пожилом возрасте, вес которых меньше 50 кг или у них имеются средние нарушения функций печени, лечение устанавливают с минимально допустимой суточной дозы.

Передозировка

Установлено, что случаи передозировки возникают достаточно редко. Тем не менее, при их проявлении у пациентов отмечают: повышение сонливости, вялости, болей в эпигастрии, тошноту, рвоту, кровотечения в ЖКТ, гипертензию, острую почечную недостаточность, анафилактоидные реакции, угнетение дыхания и даже коматозное состояние.

Схема лечения симптомов передозировки включает: индукцию рвоты, введение препарата активированного угля или осмотических слабительных, которые следует использовать в течение 4 ч с момента приёма. Специфического антидота не разработано, поэтому требуется проведение необходимого поддерживающего и симптоматического лечения.

Взаимодействие

Одновременное использование с лекарствами, которые способны ингибировать активность изофермента CYP2C9, например, с Флуконазолом, может значительно повысить концентрацию Целекоксиба в составе плазмы. Комбинации с антацидами алюминием и магнием, сокращают всасывание Целекоксиба примерно на 10%, не вызывая клинически значимого эффекта. Сочетание Целекоксиба с Варфарином увеличивает риск развития кровотечений.

Особые указания

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих сердечной недостаточностью и прочими состояниями, которые предрасполагают к задержке жидкости. Использование препарата для лечения больных с язвенной болезнью желудка или 12-перстной кишки допускается только при полной ремиссии заболевания; с тяжёлой почечной и печёночной недостаточностью – в исключительных случаях.

Влияние Целекоксиба на пациентов с осложнёнными нарушениями функций печени или почек и в возрасте до 18 лет полностью не изучено.

Условия продажи

Для приобретения препарата Целекоксиб нужен рецепт врача.

Читать еще:  Гумизоль — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Условия хранения

Особых условий для хранения лекарства не требуется. Главное, чтобы место было недоступно детям.

Целекоксиб: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Целекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат, который обладает жаропонижающим и болеутоляющим действием. Его применяют при болевом синдроме, дегенеративно-дистрофических патологиях опорно-двигательного аппарата, дисменорее. Лекарство можно прописывать лицам старше 18 лет. Оно запрещено беременным и кормящим пациенткам.

Лекарственная форма

Целекоксиб выпускается в капсулах для орального приема по 100 мг и 200 мг.

Описание и состав

Медикамент в дозировке 100 мг выпускается в твердых желатиновых капсулах белого цвета, в дозировке 200 мг — желтого цвета. Внутри них содержит белый или почти белый гранулированный порошок или уплотненная масса, которая распадается при нажатии на нее стеклянной палочкой.

В качестве действующего компонента препарат содержит целекоксиб.

Кроме него в состав лекарства входят следующие дополнительные компоненты:

  • молочный сахар;
  • додецилсульфат натрия;
  • повидон;
  • Е 572;
  • кроскармеллоза натрия.

Оболочка капсул образована следующими веществами:

  • титановые белила;
  • желатин;
  • Е172 (входит только в состав капсул по 200 мг).

Фармакологическая группа

Целекоксиб относится к высокоселективным блокаторам циклооксигеназы-2. Он оказывает болеутоляющее, противовоспалительное и антипиретическое действие.

Механизм действия препарата связан с подавлением образования простагландинов, вызывающих такие симптомы воспалительного процесса как боль и отек.

Лекарственное средство, принятое в терапевтических дозировках не воздействует на ЦОГ-1, а, следовательно, не оказывают негативного влияния на желудочно-кишечный тракт.

После орального приема натощак препарат хорошо адсорбируется. Максимальное содержание активного вещества в организме достигается через 2—3 часа.

Связывается с белками до 97% целекоксиба. Активное вещество мигрирует через ГЭБ, проходя через печень, оно метаболизируется.

Вместе с желчью выводится до 57%, с уриной до 27% от принятой дозировки.

Показания к применению

для взрослых

Целекоксиб назначают при следующих заболеваниях:

  • остеоартроз, анкилозирующий спондилоартрит, ревматоидный артрит;
  • болезненные менструации, несвязанные с гинекологическими заболеваниями;
  • боли, в том числе послеоперационные.

для детей

Целекоксиб нельзя детям.

для беременных и в период лактации

Целекоксиб запрещен в период вынашивания плода и кормления грудью.

Противопоказания

Лекарство запрещено при следующих патологиях:

  • гиперчувствительность к целекоксибу или дополнительным веществам, входящим в состав капсул;
  • непереносимость других производных сульфонамида;
  • бронхиальная астма, которая может протекать вместе с полипами носовой полости и околоносовых пазух, непереносимости нестероидных противовоспалительных средств, в том числе аспирина;
  • коронарное шунтирование в анамнезе;
  • воспалительные заболевания кишечника в острой стадии (неспецифический язвенный колит, трансмуральный илеит);
  • печеночная и почечная недостаточность тяжелой степени ( при клиренсе креатина менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие болезни почек;
  • низкое содержание калия в крови;
  • сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца;
  • кровоизлияние в субарахноидальноепространство;
  • гипертензивное внутримозговое кровоизлияние;
  • кровотечение из пищеварительного тракта;
  • язва желудка и 12-ти перстной кишки;
  • непереносимость молочного сахара, гиполактазия, нарушение всасывания моносахаридов в кишечнике.

С осторожностью медикамент нужно пить, если у пациента выявлены следующие нарушения:

  • отеки;
  • туберкулез;
  • заболевания печени в анамнезе, печеночная недостаточность средней тяжести;
  • патологии почек, при котором клиренс креатина 30—60 мл/мин;
  • уменьшение объема циркулирующей крови;
  • патологии сердечно-сосудистой системы, в том числе высокое давления, повышенное содержание липидов;
  • сахарный диабет;
  • табакокурение;
  • злоупотребление спиртными напитками;
  • заболевания органов пищеварения в анамнезе;
  • инфицирование хеликобактер пилори.

С осторожностью Целекоксиб нужно пить людям с замедленным обмена веществ, пожилым пациентам, включая тех, кто проходит лечение мочегонными препаратами, ослабленным больным с низкой массой тела.

Применения и дозы

для взрослых

Капсулы надо глотать, не нарушая их целостности независимо от приема пищи,

При остеоартрозе и болезни Штрюмпелля—Бехтерева—Мари медикамент прописывают в дневной дозировке 200 мг. Выпить ее можно за 1 или 2 раза. У пациентов, страдающих болезнью Бехтерева, суточная дозировка может быть увеличена до 800 мг, выпить которую надо за 2 раза.

При ревматоидном артрите медикамент выписывают в разовой дозировке 100—200 мг, кратность приема 2 раза в сутки.

При болях и альгодисменореи медикамент принимается в начальной дозировке 400 мг (при сильном болевом синдроме в первые сутки можно принять еще 200 мг лекарства). Далее лекарство пьется по 200 мг дважды в сутки.

Пациентам с массой тела до 50 кг препарат назначают в наименьшей эффективной дозировке, больным с медленным метаболизмом, печеночной недостойностью средней тяжести, принимающий флуконазол дозировку Целекоксиба рекомендуется уменьшить в 2 раза.

для детей

Целекоксиб не применяется в педиатрии.

для беременных и в период лактации

Целекоксиб не применяется для лечения женщин в положении и кормящих грудью.

Побочные действия

На фоне терапии могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • отеки рук и ног, появление или прогрессирование артериальной гипертонии, аритмия, приливы, тахикардия, инфаркт, инсульт, застойная сердечная недостаточность;
  • абдоминальные боли, понос, повышенное газообразование, рвота, язвенная болезнь, желудочно-кишечные кровотечения, разрыв стенок пищеварительного тракта, нарушение функции печени;
  • головокружение, гипертонус, инсомния, сонливость, расстройство сознания, серозный менингит, галлюцинации;
  • инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит;
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей, в том числе синусит, бронхит, фарингит;
  • гематомы, малокровие, понижение числа тромбоцитов;
  • гриппоподобный синдром;
  • крапивница, зуд, сыпь, фотоаллергия, шелушение кожи, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла,
  • звон в ушах, расстройство зрения, обоняния, вкуса;
  • аллергия;
  • менструальная дисфункция;
  • случайные травмы.
Читать еще:  Вольтарен эмульгель — инструкция по применению, цена, отзывы

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Целекоксиб блокирует изоферменты CYP2D6, поэтому он влияет на лекарства, метаболизирующиеся с их участием.

При назначении на фоне терапии антикоагулянтов может наблюдаться удлинение протромбинового времени.

Флуконазол увеличивает содержание целекоксиба в 2 раза.

Целекоксиб повышает уровень лития в крови, поэтому если пациент получает оба этих препарата, то он должен находиться под наблюдением врача.

Особые указания

Медикамент понижает температуру, поэтому он может маскировать симптомы инфекций.

На фоне терапии возрастает риск сердечно-сосудистых патологий, которые могут закончиться смертью пациента. Чаще они появляются при приеме препарата в высоких дозировках в течение длительного времени.

Целекоксиб повышают вероятность инфаркта и инсульта у пациентов принимающих его в течение первых 2-х недель после коронарного шунтирования.

Во время лечения нужно контролировать артериальное давление и функцию печени.

Перед началом терапии следует устранить признаки обезвоживания организма.

Во время лечения стоит воздержаться от употребления алкоголя и курения, так как они повышают риск кровотечений из пищеварительного тракта.

Также большой риск кровотечений у пациентов, принимающих оральные глюкокортикостероиды, антикоагулянты, НПВП в течение длительного времени, с патологиями ЖКТ в анамнезе.

Прием медикамента следует прервать, если у пациента возникла сыпь, появились симптомы нарушения печени, изменилась слизистая оболочка.

Обычно тяжелые побочные эффекты, которые становятся причиной гибелью, возникают у пожилых и ослабленных пациентов.

Во время приема препарата Целекоксиб следует воздержаться от вождения транспортного средства.

Передозировка

При превышении рекомендуемых дозировок показана симптоматическая терапия.

Условия хранения

Медикамент нужно хранить в темном месте при температуре до 25 градусов, в течение 2-х лет со дня производства препарата. Лекарство надо беречь от детей.

Аналоги

Заменить Целекоксиб можно на следующие лекарственные средства:

  1. Целебрекс — оригинальный медикамент, содержащий в качестве действующего вещества целекоксиб. Выпускается препарат в капсулах по 100 мг, 200 мг и 400 мг. Его запрещено прописывать лицам моложе 18 лет, пациенткам в положении и кормящим грудью.
  2. Дилакса содержит в качестве активного компонента целекоксиб. В продаже препарат бывает в капсулах. Они не применяются в детской практике, для лечения беременных и кормящих пациенток.
  3. Целекоксиб-Виал — отечественный медикамент, который является полным аналогом препарата Целекоксиб. НПВС выпускается в капсулах по 100 и 200 мг, которые противопоказаны детям, женщинам, вынашивающим ребенка и поддерживающим грудное вскармливание.
  4. Роукоксиб-Роутек является полным аналогом лекарства Целекоксиб. Это российский медикамент, который выпускается в капсулах для приема внутрь. Он запрещен несовершеннолетним, беременным и кормящим.

Заменить Целекоксиб на аналог можно после консультации с врачом.

Стоимость Целекоксиба составляет в среднем от 1620 до 8050 рублей.

ЦЕЛЕКОКСИБ

Капсулы желтого цвета, твердые, желатиновые №0; содержимое капсул — гранулированный порошок или уплотненная масса, распадающаяся при легком нажатии стеклянной палочкой, белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон (К-30), кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Капсулы твердые желатиновые: титана диоксид, железа оксид желтый (железа оксид), желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные.

НПВС. Является селективным ингибитором ЦОГ-2, благодаря этому блокирует образование воспалительных простаноидов.

В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1.

Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, обусловленных действием ЦОГ-1, особенно язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов ЖКТ (кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.

При приеме внутрь для взрослых доза составляет 200 мг/сут в 1-2 приема, при необходимости — по 200 мг 2 раза/сут.

Пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг или при умеренных нарушениях функции печени лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек отсутствует.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — периферические отеки; иногда — усугубление течения артериальной гипертензии, повышение АД, аритмия, приливы, сердцебиение, тахикардия; редко — проявление застойной сердечной недостаточности, ишемический инсульт и инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: часто — абдоминальная боль, диарея, диспепсия, метеоризм, заболевания зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); иногда — рвота; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, изъязвление пищевода, перфорация кишечника, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов; имеются сообщения — желудочно-кишечные кровотечения, гепатит, печеночная недостаточность.

Читать еще:  Эспол — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головокружение, повышение мышечного тонуса, бессонница; иногда — беспокойство, сонливость; редко — спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит.

Со стороны мочевыделительной системы: часто — инфекция мочевыводящих путей; имеются сообщения — острая почечная недостаточность интерстициальный нефрит.

Со стороны дыхательной системы: часто — бронхит, кашель, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей.

Дерматологические реакции: часто — кожный зуд, кожная сыпь; иногда — алопеция, крапивница; имеются сообщения — фотосенсибилизация, шелушение кожи (в т.ч. при многоформной эритеме и синдроме Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Со стороны системы кроветворения: иногда — анемия, экхимозы, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: иногда — шум в ушах, затуманивание зрения; редко — потеря вкусовых ощущений, потеря обоняния.

Со стороны репродуктивной системы: имеются сообщения — нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, буллезные высыпания; имеются сообщения — анафилаксия, васкулит.

Со стороны организма в целом: часто — обострение аллергических заболеваний, гриппоподобный синдром, случайные травмы.

С осторожностью следует применять у пациентов с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости. Применение у пациентов с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в возможно только в случае полной ремиссии заболевания; при тяжелой почечной и печеночной недостаточности — только в исключительных случаях.

Клинический опыт применения целекоксиба у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени или почек, а также у больных моложе 18 лет, отсутствует.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности целекоксиба при беременности не проводилось, поэтому применение не рекомендуется.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях не обнаружено токсического действия на плод; показано, что у животных концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

Целекоксиб

Формы выпуска

Инструкция целекоксиба

Целекоксиб — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), высокоселективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Селективные ингибиторы ЦОГ-2 — особая группа НПВП, созданная с целью снижения риска свойственных для более ранних препаратов этого класса гастроинтестинальных побочных эффектов. Они имеют тот же фармакологический профиль, что и «классические» НПВП и ту же область применения: устранение боли и воспаления. Препараты данного класса востребованы, прежде всего, при необходимости неотложного обезболивания. Острый болевой синдром сопровождается обильным выбросом медиаторов боли и воспаления, главными «заводилами» среди которых являются производные полиненасыщенных жирных кислот простагландины. Быстрое повышение содержания этих биологически активных веществ в области повреждения тканей или воспалительном очаге обеспечивается активностью фермента ЦОГ-2. НПВП же, самым активным образом вмешиваясь в этот процесс, «выключают» ЦОГ-2 из цепочки биохимических превращений и тормозят выброс простагландинов. Вместе с тем действие НПВП не ограничивается лишь инактивацией периферических болевых рецепторов: оно затрагивает также и центральные ноцицептивные механизмы, обеспечивая тем самым двусторонний путь развития обезболивающего эффекта. Являясь типичным селективным НПВП, целекоксиб с легкостью проникает в ткани центральной нервной системы. Как продемонстрировали исследования, концентрация этого лекарственного средства в спинномозговой жидкости после приема внутрь или инъекционного введения близка концентрации в крови и достаточна для развития выраженного фармакологического эффекта, связанного с ингибированием ЦОГ-2. Таким образом, учитывая влияние селективных НПВП в целом и целекоксиба в частности на периферические и центральные механизмы зарождения и развития острого болевого синдрома, применение данных препаратов можно рассматривать как патогенетическую противоболевую терапию, являющуюся необходимым компонентом в лечении острой боли, включая посттравматическую и послеоперационную.

Этим объясняется способность целекоксиба не только купировать боль, но и упреждать ее развитие. В этой связи он может использоваться перед предполагаемым появлением боли (например, перед хирургическим вмешательством). Подобная фармакотерапевтическая тактика называется методом нагрузочной дозы. Она позволяет существенно уменьшить интенсивность боли и избавляет от необходимости использовать дополнительное обезболивание. Оценивая опыт использования целекоксиба в качестве средства неотложной анальгезии, можно утверждать, что монотерапия адекватной дозой препарата позволяет добиться приемлемого уровня обезболивания при боли в нижней части спины, болезненных менструациях, почечной колике и других острых терапевтических патологиях. Монотерапия целекоксибом уместна при незначительных хирургических вмешательствах (например — стоматологических), болезненных диагностических процедурах, небольших травмах. При сильной боли, возникающей при серьезных травмах и в ходе масштабных хирургических вмешательств, целекоксиб может быть использован в программе комплексной анальгезии, что снижает потребность в наркотических обезболивающих препаратах. При умеренной боли, обусловленной ограниченным хирургическим вмешательством, препарат ничуть не уступает «мягким» опиоидным анальгетикам. Среди всех селективных НПВП целекоксиб имеет на сегодняшний день наибольшую доказательную базу эффективности и безопасности. Он значительно реже в сравнении с другими НПВП вызывает побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. К слову, ассоциированные с приемом НПВП гастроинтестинальные осложнения не возникают на ровном месте. Так, в подавляющем большинстве случаев они развиваются у пациентов с факторами риска, к которым следует причислить язвенный анамнез, прием антикоагулянтов, пожилой возраст. С селективными НПВП опасность подобных осложнений стремится к минимуму.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector