0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Найзилат — инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Найзилат

Состав

В одной таблетке препарата содержится амтолметин гуацила 600 мг (действующее вещество).

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза, диоксид титана, макрогол 400.

Форма выпуска

Найзилат представляет собой таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, в форме капсулы, со специфическим запахом. 10 таких таблеток — в блистере, два таких блистера — в картонной пачке.

Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное, десенсибилизирующее, жаропонижающее, гастропротекторное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика амтолметина гуацила

Нестероидное противовоспалительное средство, неизбирательный блокатор циклооксигеназы, предшественник толметина в метаболической цепи. Подавляет склеивание тромбоцитов; блокирует циклооксигеназу первого и второго типов, изменяет метаболизм арахидоновой кислоты, снижает синтез простагландинов, тормозит экссудативную и пролиферативную фазы воспалительного процесса. Ухудшает проницаемость капилляров; нормализует лизосомальные мембраны; замедляет биосинтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, брадикинины, факторы комплемента, цитокины).

Блокирует реакцию брадикинина с тканевыми рецепторами, снижает болевые ощущения в очаге воспаления. Оказывает влияние на таламические центры, отвечающие за болевую чувствительность; понижает содержание биогенных аминов, проявляющих алгогенные свойства. Устраняет интенсивность болевого синдрома, снижает утреннюю скованность, увеличивает амплитуду движений в суставах через четыре дня от начала лечения. Протекторное действие амтолметин гуацила на слизистую желудка оказывается путем активации рецепторов капсаицина в стенках пищеварительного тракта. Это сопровождается увеличением синтеза оксида азота и создает противовес негативному эффекту ингибирования циклооксигеназы.

Фармакокинетика

Всасывание после приема обычно быстрое и полное. Препарат скапливается в стенках пищеварительного тракта, где в течение 2 часов поддерживается его высокая концентрация. Метаболизируется подвергаясь гидролизу эстеразами крови с образованием следующих метаболитов: MED5, гваякол и толметин, превращающихся в толметин (активный метаболит), который оказывает фармакологическое действие в тканях. Связывается с белками плазмы на 99%. Период полувыведения равен 5 часам. Через сутки препарат полностью выводится с мочой (80%) и с желчью (20%).

Показания к применению

  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • бурсит;
  • суставной синдром при подагре;
  • тендовагинит;
  • артралгия;
  • болевой синдром;
  • миалгия;
  • мигрень;
  • невралгия;
  • головная и зубная боль;
  • альгодисменорея;
  • боль при ожогах и травмах.

Противопоказания

  • Аллергия на толметин, амтолметин.
  • Наличие бронхиальной астмы, аллергии на Аспирин или рецидивирующего полипоза.
  • Язвенное поражение слизистых желудка и 12-перстной кишки.
  • Желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе.
  • Цереброваскулярное кровотечение.
  • Нарушение свертываемости крови.
  • Заболевания кишечника воспалительного характера (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения.
  • Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Тяжелые поражения печени и почек.
  • Артериальная гипертония.
  • Послеоперационный период аортокоронарного шунтирования.
  • Непереносимостьлактозы, дефицитлактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
  • Беременность и лактация.
  • Возраст менее 18 лет.

С осторожностью применять при:

  • гипербилирубинемии;
  • ишемической болезни сердца;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • цереброваскулярных заболеваниях;
  • сахарном диабете;
  • поражениях периферических артерий;
  • хронической почечной недостаточности;
  • в пожилом возрасте.

Побочные действия

  • Со стороны системы пищеварения: тошнота, диспепсия, диарея, рвота, запоры, пептическая язва.
  • Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевыводящего тракта.
  • Со стороны зрения и слуха: нарушения зрения, шум в ушах.
  • Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, ринит, одышка, отек гортани.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, депрессия.
  • Со стороны системы кровообращения: подъем давления.
  • Со стороны системы кроветворения: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
  • Со стороны кожи: сыпь, пурпура, дерматит, крапивница, синдром Лайелла.
  • Аллергические реакции: анафилактоидные реакции.

Инструкция на Найзилат

Инструкция по применению Найзилата предписывает принимать по 600 мг препарата 2 раза в день. Для сохранения гастропротекторного действия препарат следует использовать натощак. Максимальная дневная доза — 1800 мг.

Передозировка

Симптомы: тошнота, боль в животе, рвота, метаболический ацидоз. Лечение: произвести промывание желудка, принять активированный уголь, провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие

Препарат понижает эффективность гипотензивных, урикозурических средств и диуретиков.

Найзилат усиливает действие антиагрегантов, фибринолитиков, антикоагулянтов, побочные эффекты эстрогенов, минералокортикоидов.

Колестирамин и антациды снижают абсорбцию Найзилата.

Миелотоксичные средства усиливают гематотоксические свойства препарата.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при температуре до 25 градусов в сухом темном месте.

Срок годности

Особые указания

Лечение препаратом следует отменить за 48 часов до проведения анализа на 17-кетостероиды. Во время терапии рекомендуется воздерживаться от занятий опасными, требующими внимания и быстроты реакций, видами деятельности.

Найзилат

Найзилат: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Niselat

Действующее вещество: амтолметин гуацил (amtolmetin guacil)

Производитель: Dr. Reddy´s Laboratories Ltd. (Индия)

Актуализация описания и фото: 15.05.2018

Цены в аптеках: от 489 руб.

Найзилат – нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Найзилата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: капсуловидные, белые или почти белые, обладают характерным запахом (по 10 шт. в блистерах, в пачке из картона 2 блистера).

Состав на 1 таблетку:

  • действующее вещество: амтолметин гуацил – 600 мг;
  • вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза (15 cps), моногидрат лактозы, моногидрат лактозы (Flowlac 100), карбоксиметилкрахмал натрия типа А, коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
  • пленочная оболочка: гипромеллоза (5 cps), диоксид титана, макрогол 400.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил – активный компонент Найзилата – является нестероидным противовоспалительным веществом, неселективным ингибитором циклооксигеназы (ЦОГ), предшественником толметина. Он обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим, десенсибилизирующим эффектом и оказывает гастропротекторное действие. Угнетая провоспалительные факторы, амтолметин гуацил способствует снижению агрегации тромбоцитов; он ингибирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает протекание метаболизма арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов (в том числе в очаге воспаления), подавляет пролиферативную и экссудативную воспалительные фазы, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, ингибирует синтез или инактивирует медиаторы воспаления (гистамин, простагландины, цитокины, брадикинины, факторы комплемента). В очаге воспаления он блокирует взаимосвязь брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает микроциркуляцию и уменьшает болевые ощущения; влияет на центры боли в таламусе, уменьшает концентрацию нейромедиаторов (биогенных аминов) с альгогенными свойствами, повышает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Найзилат полностью купирует или значительно снижает интенсивность болевого синдрома, утренние отеки и скованность, увеличивая объем движений в пораженных суставах спустя 4 дня от начала терапии.

Читать еще:  Кларитромицин — инструкция по применению, цена и отзывы

Амтолметин гуацил оказывает защитное действие на слизистую оболочку желудка путем стимуляции присутствующих в его стенках рецепторов капсаицина (ваниллоидных рецепторов). В связи с наличием в составе амтолметина гуацила ванилиновой группы он способен стимулировать рецепторы капсаицина, вызывая высвобождение пептида, связанного с геном кальцитонина (ПСГК), и далее увеличивать выработку оксида азота (NO). Оба этих процесса создают противовес отрицательному действию, вызываемому уменьшением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ.

Амтолметин гуацил при длительном применении (до полугода) хорошо переносился пациентами.

Фармакокинетика

  • всасывание и распределение: после перорального приема вещество всасывается быстро и полностью; скапливается преимущественно в стенках желудка и кишечника и на протяжении 2 ч после приема поддерживается в очень высокой концентрации; время достижения максимальной концентрации (Cmax) составляет 20–60 мин; с белками плазмы связывается до 99% принятого вещества;
  • метаболизм: сразу после всасывания путем гидролиза эстеразами плазмы крови амтолметин гуацил трансформируется, образуя три метаболита: толметин, гвиакол и MED5, которые далее преобразуются в активный метаболит толметина, проникающий в ткани и оказывающий фармакологическое действие; толметин метаболизируется в основном окислением метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную;
  • выведение: период полувыведения (Т1/2) для взрослых составляет около 5 ч; в течение суток вещество выводится из организма практически полностью в форме глюкуронидов (почками – 80%; с желчью – 20%).

Показания к применению

  • анкилозирующий спондилит;
  • остеоартроз;
  • ревматоидный артрит;
  • суставной синдром вследствие обострения подагры;
  • бурсит, тендовагинит;
  • болевой синдром слабой и средней степени выраженности при артралгии, миалгии, невралгии, мигрени, зубной и головной боли, альгодисменорее, боли от травм, ожогов и др.

Найзилат предназначается для симптоматического лечения, купирования боли и снятия воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания прием препарата влияния не оказывает.

Противопоказания

  • аспириновая триада (полное либо частичное сочетание бронхиальной астмы с рецидивирующим полипозом носа или околоносовых пазух и непереносимостью ацетилсалициловой кислоты и прочих НПВС), в том числе в анамнезе;
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • желудочно-кишечное кровотечение в активной фазе;
  • цереброваскулярные и (или) другие кровотечения;
  • воспалительные болезни кишечника (язвенный колит, болезнь Крона) в фазе обострения;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • гемофилия, прочие нарушения свертываемости крови;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • выраженное нарушение функции печени или активное заболевание печени;
  • выраженное нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК)

НАЙЗИЛАТ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, капсуловидные, с характерным запахом.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 40.1 мг, гипромеллоза (15 cps) — 6 мг, лактозы моногидрат (Flowlac 100) — 120.3 мг, кремния диоксид коллоидный — 1.6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 24 мг, магния стеарат — 8 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза (5 cps) — 12.5 мг, титана диоксид — 6.25 мг, макрогол 400 — 1.25 мг.

10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

НПВС, неселективный ингибитор ЦОГ. Амтолметин гуацил является предшественником толметина. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, десенсибилизирующее действие, обладает гастропротекторным эффектом. Подавляет провоспалительные факторы, снижает агрегацию тромбоцитов; угнетает ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает образование простагландинов (в т.ч. в очаге воспаления), подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров; стабилизирует лизосомальные мембраны; тормозит синтез или инактивирует медиаторы воспаления (простагландины, гистамин, брадикинины, цитокины, факторы комплемента). Блокирует взаимодействие брадикинина с тканевыми рецепторами, восстанавливает нарушенную микроциркуляцию и снижает болевую чувствительность в очаге воспаления. Влияет на таламические центры болевой чувствительности; снижает концентрацию биогенных аминов, обладающих альгогенными свойствами; увеличивает порог болевой чувствительности рецепторного аппарата. Устраняет или уменьшает интенсивность болевого синдрома, уменьшает утреннюю скованность и отеки, увеличивает объем движений в пораженных суставах через 4 дня лечения.

Защитное действие амтолметин гуацила на слизистую оболочку желудка реализуется путем стимуляции рецепторов капсаицина (также их называют ваниллоидными рецепторами), присутствующих в стенках ЖКТ. Вследствие того, что в составе амтолметин гуацила присутствует ванилиновая группа, он может стимулировать капсаициновые рецепторы, что, в свою очередь, вызывает высвобождение пептида, кодируемого геном кальцитонина (ПКГК), и последующее увеличение продукции оксида азота (NO). Оба этих действия создают противовес отрицательному эффекту, вызываемому снижением количества простагландинов из-за ингибирования ЦОГ. Амтолметин гуацил хорошо переносился пациентами при длительном применении (в течение 6 месяцев).

Всасывание и распределение

Всасывание амтолметин гуацила после приема внутрь является быстрым и полным. В основном, препарат концентрируется в стенках желудка и кишечника, где в течение 2 ч после приема поддерживается его очень высокая концентрация. Время достижения Cmax после приема внутрь — 20-60 мин.

Связывание с белками плазмы — 99%.

После всасывания амтолметин гуацил сразу подвергается гидролизу эстеразами плазмы крови с образованием трех метаболитов: MED5, толметин и гвиакол, которые трансформируются до активного метаболита толметина, последний проникает в ткани, оказывая фармакологическое действие. Основной путь метаболизма толметина — окисление метальной группы у бензольного кольца в карбоксильную.

T1/2 у взрослых — около 5 ч. В течение 24 ч препарат практически полностью выводится из организма в форме глюкуронидов (с мочой — 80%, с желчью — 20%).

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • анкилозирующий спондилит;
  • суставной синдром при обострении подагры;
  • бурсит, тендовагинит;
  • болевой синдром слабой и средней интенсивности (артралгия, миалгия, невралгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах).

Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
  • выраженная почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • артериальная гипертензия;
  • врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к амтолметину, толметину.

С осторожностью следует назначать препарат при гипербилирубинемии, хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, сахарном диабете, заболеваниях периферических артерий, хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин), язвенных поражениях ЖКТ в анамнезе, наличии инфекции Helicobacter pylori, тяжелых соматических заболеваниях, длительном применении НПВС, одновременном приеме пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина), алкоголизме, курении, пациентам пожилого возраста.

Рекомендуемая доза препарата составляет 600 мг 2 раза/сут. В зависимости от степени контроля симптомов заболевания поддерживающая доза может быть снижена до 600 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 1800 мг.

Для сохранения гастропротекторного действия препарата Найзилат следует принимать натощак.

Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), нечасто (0.1-1%), редко (0.01-0.1%), очень редко (менее 0.01%), включая отдельные сообщения, и частота неизвестна.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота; нечасто — диспепсия, дискомфорт в желудке и кишечнике, вздутие живота; редко — боли в животе, диарея, рвота, запоры, гастрит; очень редко — пептическая язва, нарушения функции печени.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в крови, инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны органа зрения: редко — нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах.

Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм, одышка, ринит, отек гортани.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль сонливость; редко — депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД.

Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.

Со стороны кожных покровов: нечасто — кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ или диспноэ, отеки век, периорбитальный отек, одышка, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).

Прочие: часто — слабость; нечасто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, увеличение массы тела); редко — повышенная потливость, лихорадка, лимфаденопатия; очень редко — отек языка.

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Специфического антидота не существует.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов.

Снижает эффективность урикозурических, гипотензивных лекарственных средств и диуретиков.

Усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты эстрогенов, глюкокортикоидов и минералокортикоидов.

Антациды и колестирамин снижают абсорбцию.

Увеличивает концентрацию в крови препаратов лития, метотрексата.

У некоторых пациентов с нарушениями функции почек совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ может привести к дальнейшему ухудшению функции почек.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.

Лечение следует прекратить за 48 ч до определения 17-кетостероидов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлена.

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующих заболеваниях почек.

С осторожностью следует назначать при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

Найзилат

Цены в интернет-аптеках:

Найзилат – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) анальгезирующего, противовоспалительного, жаропонижающего и десенсибилизирующего действия, обладающий гастропротекторным эффектом.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой: капсуловидные, белого или почти белого цвета, обладающие характерным запахом (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке две контурные упаковки и инструкция по применению Найзилата).

Состав на одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой:

  • активный компонент: амтолметин гуацил – 600 мг;
  • вспомогательные компоненты (ядро таблетки): гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, лактозы моногидрат (Flowlac 100);
  • оболочка таблетки: титана диоксид, гипромеллоза, макрогол-400.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Амтолметин гуацил относится к неселективным ингибиторам ЦОГ (циклооксигеназы) и является предшественником толметина. Он обладает анальгезирующим, десенсибилизирующим, противовоспалительным, гастропротекторным и жаропонижающим действием.

Найзилат угнетает провоспалительные цитокины, уменьшает агрегацию тромбоцитов; ингибирует ЦОГ-1 (циклооксигеназу-1) и ЦОГ-2 (циклооксигеназу-2), нарушает обмен арахидоновой кислоты, снижает образование простагландинов, угнетает пролиферативную и экссудативную фазы воспаления. Амтолметин гуацил стабилизирует мембраны лизосом; замедляет или полностью подавляет синтез медиаторов воспаления (гистамина, цитокинов, простагландинов, брадикининов, факторов комплемента); препятствует взаимодействию брадикинина с рецепторами тканей; снижает проницаемость капилляров, восстанавливает микроциркуляцию в очаге воспаления и уменьшает болевую чувствительность.

Амтолметин гуацил влияет на центры болевой чувствительности в таламусе; способствует снижению концентрации эндогенных алгогенов (гистамина, брадикинина и др.); повышает порог чувствительности к боли; уменьшает болевой синдром или полностью устраняет боль, снижает утреннюю скованность суставов и отечность, увеличивает подвижность пораженных суставов уже на 4-й день лечения.

Найзилат защищает слизистую оболочку желудка путем стимуляции капсаициновых рецепторов, расположенных в стенках пищеварительного тракта. В результате стимуляции рецепторов капсаицина высвобождается ПКГК (пептид, кодируемый геном кальцитонина) и увеличивается продукция NO (оксида азота). Высвобождение ПКГК и NО является противовесом отрицательному действию, вызываемому уменьшением синтеза простагландинов вследствие ингибирования ЦОГ.

Препарат хорошо переносится пациентами даже при длительном лечении (до 6 месяцев).

Фармакокинетика

Вследствие приема внутрь амтолметин гуацил в желудочно-кишечном тракте абсорбируется быстро и полностью. Основное место концентрации препарата – стенки желудка и кишечника, в которых в течение 2 часов после приема таблетки поддерживается очень высокий уровень амтолметина гуацила.

После всасывания препарат подвергается гидролизу эстеразами плазмы. Образующиеся метаболиты (гвиакол, толметин и MED-5) трансформируются с образованием активного метаболита толметина. Он поступает в ткани, где и проявляет свое фармакологическое действие. Затем метаболизируется путем окисления метильной группы бензольного кольца в карбоксильную.

После приема внутрь максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 20–60 минут. Около 99% вещества связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 5 часов. В течение суток Найзилат почти полностью выводится из организма в виде глюкуронидов (80% выводится с мочой, остальная часть – с желчью).

Показания к применению

  • деформирующий артроз (остеоартроз);
  • воспаление сухожильного влагалища (тендовагинит);
  • анкилозирующий спондилит;
  • ревматоидный артрит;
  • воспаление суставной сумки (бурсит);
  • суставной синдром при подагре;
  • боли слабой и средней интенсивности (зубная боль, мигрень, головная боль, миалгия, альгодисменорея, артралгия, невралгия);
  • умеренный болевой синдром при ожогах и травмах.

Найзилат не влияет на прогрессирование основного заболевания и предназначен только для симптоматического лечения, снижения воспалительного процесса и устранения боли на момент применения препарата.

Противопоказания

  • обострение воспалительных заболеваний кишечника (язвенного колита, болезни Крона);
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки 12-перстной кишки и желудка;
  • активное кровотечение из желудочно-кишечного тракта;
  • выраженная недостаточность функции почек (при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин);
  • подтвержденное увеличение содержания калия в крови;
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • активное заболевание печени или печеночная недостаточность;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • артериальная гипертония;
  • нарушения свертываемости крови (например, гемофилия);
  • церебральное кровотечение;
  • период после аортокоронарного шунтирования;
  • недостаточность фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • непереносимость лактозы, наследственный дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • аспириновая триада (неполное или полное сочетание полипоза носа или носовых пазух, непереносимости ацетилсалициловой кислоты и бронхиальной астмы), в том числе в анамнезе;
  • детский возраст до 18 лет;
  • период беременности и кормления грудью;
  • гиперчувствительность к толметину или амтолметину, а также любым другим компонентам препарата.

Относительные (Найзилат применяют с осторожностью):

  • хроническая сердечная недостаточность;
  • заболевания периферических сосудов;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • повышенное содержание билирубина в сыворотке крови;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • указания в анамнезе на язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;
  • высокое содержание липидов и/или липопротеинов в сыворотке крови;
  • хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина от 30 до 60 мл/мин);
  • тяжелые соматические заболевания;
  • сахарный диабет;
  • наличие инфекции Хеликобактер пилори;
  • алкоголизм, курение;
  • пожилой возраст;
  • длительный прием НПВП;
  • одновременное применение антикоагулянтных средств, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антиагрегантных препаратов и пероральных глюкокортикостероидов.

Найзилат: инструкция по применению (дозировка и способ)

Таблетки Найзилат принимают внутрь, натощак (для сохранения гастропротекторного эффекта).

Рекомендуемое дозирование – по 600 мг (1 таблетка) два раза в сутки.

При уменьшении выраженности симптомов заболевания возможно снижение дозы до поддерживающей – по 600 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 1800 мг (3 таблетки).

Побочные действия

  • желудочно-кишечный тракт: часто – тошнота; нечасто – ощущение дискомфорта в кишечнике и желудке, вздутие живота, диспепсические расстройства; редко – рвота, гастрит, жидкий стул или запор, боли в животе; очень редко – нарушения функции печени, язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • сердечно-сосудистая система: часто – рост артериального давления;
  • дыхательная система: редко – одышка, отек гортани, бронхоспазм, насморк;
  • центральная нервная система и органы чувств: часто – сонливость, головная боль, головокружение; редко – нарушения зрения, шум в ушах, депрессия;
  • мочевыделительная система: инфекции мочевыводящих путей, увеличение концентрации азота мочевины в крови;
  • кожа и подкожно-жировая клетчатка: нечасто – пурпура, сыпь на коже; редко – крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит (шелушение или уплотнение кожи, лихорадка без озноба или с ознобом, болезненность и/или опухание небных миндалин, покраснение кожи);
  • система кроветворения: редко – уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов, анемия, агранулоцитоз;
  • аллергические реакции: редко – анафилактические или анафилактоидные реакции (например, сыпь на коже, зуд, изменение цвета кожи лица, одышка, тяжесть в грудной клетке, диспноэ или тахипноэ, затрудненное и свистящее дыхание, крапивница, периорбитальный отек, отечность век);
  • прочие реакции: часто – слабость; нечасто – отечность лица, пальцев, лодыжек, голеней и ступней, увеличение массы тела; редко – лихорадка, увеличение лимфатических узлов, гипергидроз; очень редко – отек языка.

Передозировка

  • основные симптомы передозировки Найзилата: рвота, тошнота, эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта, боль в животе, нарушение кислотно-основного состояния, нарушение почечной функции;
  • терапия состояния: специфического антидота для амтолметина гуацила не существует. Пациенту промывают желудок, вводят адсорбенты (например, активированный уголь) и проводят необходимое симптоматическое лечение, направленное на поддержание основных функций организма.

Особые указания

В период терапии препаратом необходимо контролировать функциональное состояние почек и печени, а также показатели периферической крови.

Следует отменить Найзилат за 48 часов до анализа на определение 17-кетостероидов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения пациент должен воздерживаться от выполнения работ, связанных с повышенной опасностью для здоровья и жизни, требующих высокой концентрации внимания и скорости двигательных и психических реакций.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Найзилат нельзя назначать беременным и кормящим женщинам.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение препарата в детском и подростковом возрасте (до 18 лет).

При нарушениях функции почек

Найзилат не следует применять у пациентов с прогрессирующими заболеваниями почек и выраженной почечной недостаточностью.

При легких и умеренных нарушениях функции почек препарат назначают с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Противопоказанием к использованию НПВП является печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе.

Применение в пожилом возрасте

У пожилых пациентов Найзилат применяют с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Барбитураты, этанол, трициклические антидепрессанты, рифампицин, фенитоин и фенилбутазон увеличивают количество гидроксилированных активных метаболитов Найзилата.

Препарат уменьшает эффективность диуретиков, гипотензивных и урикозурических средств.

При одновременном применении с колестирамином и антацидами абсорбция амтолметина гуацила снижается.

Найзилат усиливает действие антиагрегантных и антикоагулянтных средств, фибринолитиков, повышает гипогликемический эффект сульфонилмочевины и ее производных, увеличивает выраженность побочных действий глюко- и минералокортикоидов, а также эстрогенов.

Миелотоксичные препараты усиливают гематотоксичность Найзилата.

Амтолметин гуацил увеличивает плазменные концентрации метотрексата и препаратов лития.

У некоторых больных с нарушениями почечной функции совместный прием НПВП и ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может еще больше ухудшить функцию почек.

Аналоги

Аналогами Найзилата являются Диклофенак, Кеторолак, Кетокам, Кетанов, Нимесулид, Вольтарен Акти, Ацеклофенак и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в затемненном и защищенном от влаги месте при температуре не более 25 °С.

Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Найзилате

На специализированных сайтах отзывы о Найзилате очень хорошие. Препарат качественно и быстро обезболивает, производит противовоспалительный эффект, при этом мягко действует на желудочно-кишечный тракт.

К минусам, как и у других лекарственных средств, относятся побочные эффекты. Найзилат не всегда помогает при сильных болях. Пациенты отмечают неприятный вкус и запах таблеток, а также высокую стоимость препарата.

Цена на Найзилат в аптеках

Цена на Найзилат, таблетки, покрытые пленочной оболочкой (600 мг), по 20 шт. в упаковке, колеблется от 530 до 600 руб.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector